Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
中文名称:马来酰亚胺-PEG-甘露糖偶联NGR靶向多肽定制技术
英文名称:Maleimide-PEG-Man Conjugated GCNGRC-GGGC (Man-NGR) Peptide Custom Synthesis
技术概述:
Man-NGR是一种由甘露糖、PEG链及NGR肽序列(GCNGRC-GGGC)构成的三元共轭结构,旨在实现多靶点协同功能:甘露糖靶向树突状细胞,NGR靶向CD13蛋白(新生血管),PEG作为亲水连接臂,广泛应用于肿瘤靶向输送及抗原递呈系统。
合成策略:
肽段设计与合成:
实用SPPS(固相自动合成)引入GCNGRC-GGGC编码序列;GGGC为柔软链接臂+Cys用到马来酰亚胺链接;脱色出现CNGRC内环的结构增强NGR构象。PEG-马来酰亚胺-甘露糖制备:
提炼或购置费Mal-PEG-NH₂(马来酰亚胺后部);用甘霖糖-COOH与PEG-NH₂缩合导致Man-PEG-Mal。下端硫醇-马来酰亚胺选择的反应:多肽C后部Cys与Mal基团不起作用行成维持硫醚相连接。技术关键点:
抑制PEG链长(常见到为2k-5k);保证马来酰亚胺基团亲水性安全稳定(闭光、冷藏);杨枝糖应首先需要滋养为杨枝糖-羧酸或杨枝糖-叠氮采用偶联。应用方向:
靶向类药物*癌肿类药物递送;糖靶向治疗狂犬疫苗递呈系统软件;多靶点推进医治设汁(良性肿瘤大学生淋巴管+APC快速精确);可淡化脂质体、微球、混物物纳米级粒表面上。
Glucose-Phe-Leu-Ser,匍萄糖-接Phe-Leu-Ser
Glucose-ANG2,红葡萄糖粉-装饰LRP1靶向治疗肽
Glc-KLVFF,尾部提子糖偶联KLVFF抗玉米淀粉样肽
Glc-Peptide-E7,PEG-萄葡糖链接搜索HPV E7肽
Glc-MUC1,PEG桥联红提葡萄糖水MUC1肽抗原
Glc-CXCR4,萄葡糖偶联CXCR4靶向疗法肽
Glc-Polyarginine,N端草莓糖表达R9多精氨酸肽
Glc-Lipopeptide,脂链提子糖拼接免疫系统促进脂肽


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