Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
中文名称:马来酰亚胺-PEG-甘露糖偶联NGR靶向多肽定制技术
英文名称:Maleimide-PEG-Man Conjugated GCNGRC-GGGC (Man-NGR) Peptide Custom Synthesis
技术概述:
Man-NGR是一种由甘露糖、PEG链及NGR肽序列(GCNGRC-GGGC)构成的三元共轭结构,旨在实现多靶点协同功能:甘露糖靶向树突状细胞,NGR靶向CD13蛋白(新生血管),PEG作为亲水连接臂,广泛应用于肿瘤靶向输送及抗原递呈系统。
合成策略:
肽段设计与合成:
使用的SPPS(固相合成图片)构筑GCNGRC-GGGC编码序列;GGGC为刚性接入臂+Cys广泛用于马来酰亚胺接入;被氧化造成CNGRC内环架构比较稳定NGR构象。PEG-马来酰亚胺-甘露糖制备:
分解或添置Mal-PEG-NH₂(马来酰亚胺终端);选用甘霖糖-COOH与PEG-NH₂缩合建立Man-PEG-Mal。后部硫醇-马来酰亚胺点一下表现:多肽C末段Cys与Mal基团影响变成不稳硫醚无线连接。技术关键点:
调节PEG链长(典型为2k-5k);保证 马来酰亚胺基团抗逆性安稳(阴凉、高低温);杨枝糖应二次产甲烷为杨枝糖-羧酸或杨枝糖-叠氮用到偶联。应用方向:
靶点*恶性肿瘤肿瘤药物递送;糖靶点肺炎疫苗递呈机系统;多靶点信息化诊疗开发(肿癌初生动静脉+APC判别);可体现脂质体、微球、缩聚物nm粒面上。Glucose-Phe-Leu-Ser,常见葡萄品种糖-连结Phe-Leu-Ser
Glucose-ANG2,提子糖-装饰LRP1靶点肽
Glc-KLVFF,终端常见葡萄品种糖偶联KLVFF抗小麦淀粉样肽
Glc-Peptide-E7,PEG-夏黑葡萄糖注射液外链HPV E7肽
Glc-MUC1,PEG桥联红葡萄糖注射液MUC1肽抗原
Glc-CXCR4,夏黑葡萄糖注射液偶联CXCR4靶向药物肽
Glc-Polyarginine,N端巨峰葡萄糖粉掩盖R9多精氨酸肽
Glc-Lipopeptide,脂链红提葡糖拼接免疫抗体促进脂肽