Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
中文名称:Tat肽-氟达拉滨偶联物定制合成技术
英文名称:Tat-Fludarabine Conjugate Custom Synthesis Technology
技术概述:
Tat-Fludarabine 是经由神经细胞穿膜肽 Tat(YGRKKRRQRRR)与氟达拉滨(Fludarabine)共价偶联出现的靶向根治递送设计,广泛宣传加强氟达拉滨的胞内摄入成功率,比较常用到癌症、淋巴结瘤等血渍设计传染性疾病的根治论述。合成策略:
载药位点使用:氟达拉滨有效生物羟基基团(常处于C2');可来羧酸或酯化并衍生表达演变成可偶联前体(Flu–COOH 或 Flu–OH)。Tat肽合成:
SPPS聚合Tat字段;pc端或N端抹去氨基或巯基用到偶联。偶联方式:
酰胺键偶联(Flu–COOH 与 Tat–NH₂);或用溶解的敏感的连到臂(hydrazone, ester)提高控释。纯化与鉴定:
动用反相HPLC纯化结果;MALDI-TOF MS或LC-MS验收空间结构。技术要点:
把控联接区域不影响力Tat穿膜性;要考虑到溶解衔接基团建立良性肿瘤关键部位特异降低;pH运行接臂(acid-cleavable linker)常被选用。应用方向:
儿童白血病体细胞靶向治疗放疗;Tat介导核酸或药材递送质粒载体;鲜血瘤类组织细胞检测模式测式。Glucose-GFLG-doxorubicin-peptide(酶回应型前药)
Glucose-Ahx-β-Ala-Lys(Biotin)-NH₂(多功能型性检测器)
核蛋白偶联肽
BSA 偶联多肽
KLH 偶联多肽
KLH conjugated C-Peptide (CP)
OVA Conjugated Copeptin (CPP)