Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
中文名称:Tat肽-氟达拉滨偶联物定制合成技术
英文名称:Tat-Fludarabine Conjugate Custom Synthesis Technology
技术概述:
Tat-Fludarabine 是经由细胞系穿膜肽 Tat(YGRKKRRQRRR)与氟达拉滨(Fludarabine)共价偶联生成的靶向药物递送系統,主要是加快氟达拉滨的胞内摄食转化率,尤其适宜于癌症、淋疤瘤等血管系統病的中药治疗探析。合成策略:
载药位点选用:氟达拉滨含带活力羟基基团(常是在C2');可通过羧酸或酯化发展掩盖建成可偶联前体(Flu–COOH 或 Flu–OH)。Tat肽合成:
SPPS合成视频Tat回文序列;PC版或N端调取氨基或巯基用在偶联。偶联方式:
酰胺键偶联(Flu–COOH 与 Tat–NH₂);或应用淀粉水解脆弱的相连臂(hydrazone, ester)保护控释。纯化与鉴定:
操作反相HPLC纯化有机物;MALDI-TOF MS或LC-MS明确型式。技术要点:
操作联接地理位置不作用Tat穿膜性;思考溶解连入基团体现肉瘤皮肤部位特异放;pH回复衔接臂(acid-cleavable linker)常被选用。应用方向:
败血症细胞核靶点放化疗;Tat介导核酸或治疗药物递送平台;动脉血瘤类人体细胞进行实验建模 测试测试。
Glucose-GFLG-doxorubicin-peptide(酶为了响应型前药)
Glucose-Ahx-β-Ala-Lys(Biotin)-NH₂(多作用测试探针)
核蛋白偶联肽
BSA 偶联多肽
KLH 偶联多肽
KLH conjugated C-Peptide (CP)
OVA Conjugated Copeptin (CPP)


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