RGD-Sunitinib:苏尼替尼修饰*血管生成肽定制合成技术
RGD-Sunitinib:苏尼替尼修饰*血管生成肽定制合成技术
中文名称:RGD肽偶联苏尼替尼*血管生成靶向递送定制技术
英文名称:RGD-Sunitinib Conjugate Custom Synthesis Technology
技术概述:
该偶联物实现将*动脉添加性药物苏尼替尼(Sunitinib)与含有资源共享素αvβ3吸引力的RGD肽共价接触,加强其良性良性肿瘤迎新动脉靶点性与轮廓线药性氧浓度,用来的提升*良性良性肿瘤精淮进行治疗使用率。合成流程:
RGD序列选择:
一般性使用的cRGDfK(环状)或GRGDSP;末段含–NH₂或–SH官能团供偶联。苏尼替尼修饰:
使用对氨基异吲哚环勤奋行酯化、酰胺化或选择化装饰确立Sunitinib–COOH或Sunitinib–N₃前体。连接策略:
酰胺键连接方式:RGD–NH₂与Sunitinib–COOH;超链接进行连接:RGD–alkyne 与 Sunitinib–azide;能加入PEG或油脂水解连到桥把控好移除。质控方法:
HPLC成品率把握 >90%;LC-MS明确原子核量检验。应用方向:
靶向药物肺部肿瘤新生儿动脉血管压制;连合同一*癌症口服药协同管理调理;影像/治疗方法双性能微米系統(与Gd、Cy5等共体现)。HSA/BSA-多肽微米颗粒物
BSA(牛血清廉蛋白酶)–多肽分手后复合物
BSA-CPP(BSA偶联穿膜肽),BSA-Cell Penetrating Peptide
BSA-Penetratin(击穿素)
BSA-TAT(TAT 蛋白酶转导肽)
BSA-SynB1(合成视频穿膜肽 SynB1)
BSA-RGD(合并素靶向药物肽)
BSA-cRGD(环状 RGD)
BSA-iRGD(土壤改良 iRGD)