二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）定制合成
二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）
基本概述：
CPT-ss-BBR 是一种通过二硫键连接的双药偶联分子，其中包括*肿瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与天然*癌成分黄连素（Berberine, BBR）。二硫键（—S—S—）作为肿瘤细胞特异性可还原键，在高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，实现靶向释放双药。
构建原理与合成策略：
将CPT和BBR各分为注入具活力性羧基或氨基型式的诞生基团；施用二硫键无线衔接桥，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），无线衔接CPT与BBR；凭借酯化或酰胺化发应进行共价偶联；决定货物按照HPLC、NMR和MS询问成分完全性。功能与优势：
GSH回应发挥： 在肿癌人体细胞内高GSH场景下开裂二硫键，各用发挥CPT与BBR；推进*癌： CPT意义于拓补异构酶I，BBR具有着可以抑制NF-κB、介导凋亡等多靶点长效机制；上升靶向治疗性： 大分子集结在恶性肿瘤微周围环境，挺高边缘药用价值；调控多药抗药（MDR）： BBR能调控P-gp几丁质酶，能控制对抗肿癌抗药。应用场景：
该偶联药物主要用于乳腺癌、结直肠癌及肝癌模型研究，展现出优于单药的抑瘤效果，可进一步用于开发响应型纳米递送系统，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。
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