二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）定制合成
二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）
基本概述：
CPT-ss-BBR 是一种通过二硫键连接的双药偶联分子，其中包括*肿瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与天然*癌成分黄连素（Berberine, BBR）。二硫键（—S—S—）作为肿瘤细胞特异性可还原键，在高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，实现靶向释放双药。
构建原理与合成策略：
将CPT和BBR分别为添加具备有化学活化羧基或氨基成分的诞生基团；的使用二硫键接桥，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），接CPT与BBR；可以通过酯化或酰胺化反应迟钝保证共价偶联；最终能够有机物根据HPLC、NMR和MS核验节构完善性。功能与优势：
GSH积极地响应移除： 在肉瘤细胞系内高GSH情况下开裂二硫键，各移除CPT与BBR；推进*癌： CPT功效于拓扑结构异构酶I，BBR兼具减弱NF-κB、诱发凋亡等多靶点体系；加入靶向治疗性： 分子结构集结在肉瘤微环镜，不断提高部位药物；抑止多药抗药性性（MDR）： BBR能抑止P-gp灵活性，可进一步可逆淋巴肿瘤抗药性性。应用场景：
该偶联药物主要用于乳腺癌、结直肠癌及肝癌模型研究，展现出优于单药的抑瘤效果，可进一步用于开发响应型纳米递送系统，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。
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