紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)定制合成
紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)
基本介绍:
FA-PEG-PBLG 是一种由叶酸(FA)修饰的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)共聚物,可自组装形成胶束用于负载疏水性药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)。该系统利用叶酸介导的主动靶向作用与胶束的EPR效应,提高药物在肿瘤组织的积累。
结构组成:
FA(Folic acid): 靶向疗法联系淋巴肿瘤肿瘤细胞高表明的孕妇叶酸蛋白激酶;PEG: 带来亲水壳层,增长静脉血稳定的性;PBLG: 疏水重要段,包载PTX;PTX: 优质放化疗肿瘤药物,微管安全稳定剂。制备方法:
分解PBLG单个(γ-benzyl-L-glutamate NCA)并能够开环缔合提炼出PBLG;与mPEG-NH2实现接枝,导致PEG-PBLG;FA活性后共价接连至PEG链段端部;PTX凭借相转移催化剂发挥法或塑料薄膜分散型法装至胶束中;最后产生比表面积约100–150 nm的PTX/FA-PEG-PBLG胶束。性能优势:
靶向疗法性强: FA介导的肾上腺素受体介导内吞(RME)提升受损细胞摄入;控释性好: 疏水核稳固包载PTX,完成缓凝;动物混溶高朝: 全不为可生物降解、低致毒的原材料;长循坏效用: PEG层放到被单线程释放体统(MPS)正常识别。应用前景:
在卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌等FA受体高表达的肿瘤中展现出优良疗效,是一种具备临床转化潜力的纳米药物平台。



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