D-半乳糖修饰的藤黄酸-HPMA聚合物前药(HPMA-D-Gal-GA)定制合成
D-半乳糖修饰的藤黄酸-HPMA聚合物前药(HPMA-D-Gal-GA)
基本概述:
该前药系统以N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)为骨架,接枝藤黄酸(Gambogic acid, GA)作为*癌活性药物,并通过D-半乳糖修饰实现肝细胞靶向。其目的是增强GA的水溶性、靶向性和治疗指数。
结构组成:
HPMA: 菌物惰性、高亲水性聚氨酯聚合反应物骨架;GA: 非天然因素的*癌药,能够抑制热失血性休克血清90(Hsp90);D-Gal: 靶向治疗肝受损细胞核上的ASGPR(天冬氨酸糖球蛋白肾上腺素受体)。合成策略:
GA活性为半胱氨酸酯或接入网马来酰亚胺基团;与中有可联枝位点的HPMA模型聚合反应组成主链;后将D-Gal经由打开生物学或酰胺键接枝于HPMA侧链末段;所得税率缔合物前药经纯化与研究方法后用在身上外自测。特性与优势:
肝靶向疗法性强: ASGPR介导内吞激发肝癌器官口服药摄入;高药品电动机扭矩: 聚合反应物多功用接枝改善GA装入量;稳定可靠性好: HPMA优化水无水磷酸氢,严防GA阳极氧化挥发;可控性发出: 跟据直接头的明情绪化(如pH或酯键)调结药物治疗发出传输率。应用方向:
广泛用于肝癌靶向治疗研究,尤其适用于原发性肝细胞癌(HCC)模型,有望通过主动靶向提高治疗效果并减少系统毒性。

HSA-CPP(穿膜肽)
HSA-Penetratin(穿透力素)
HSA-TAT(TAT 血清转导肽)
HSA-SynB1(合成视频穿膜肽)
HSA-RGD(转型素靶向治疗)
HSA-cRGD(环状 RGD)
HSA-iRGD(土壤改良 iRGD)


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