NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物-西安pg电子娱乐游戏app
生物
NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物
基本信息:
NGR肽(Asn-Gly-Arg)是一种靶向肿瘤血管的短肽序列,能识别CD13氨肽酶(aminopeptidase N),该受体高度表达于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。NGR-DOX 是通过将多柔比星与NGR肽偶联,形成的血管靶向药物偶联体。
合成方式:
NGR肽常借助固相合成视频的;DOX 在C-14位的羟基带来羧基或接连臂;偶联方试常以酯键、肟键、二硫键等闭环发挥连入。药理机制:
NGR识别系统淋巴肿瘤淋巴管内皮細胞外观的CD13;受得住体介导内吞后进入肺部肿瘤组织化;在胞内咸性环保下DOX宣泄,切实发挥DNA放到与拓补酶II仰制做用;同时抑制肿瘤血管生成,造成营养缺血,增强疗效。
优势特点:
非特异朋友强:CD13为初生淋巴管标志logo原子;两种影响:抑制性作用肿癌+抑制性作用血液;低副功效:肺部肿瘤部分集合挥发;可进三步改变:如共建NGR-PEG-DOX、NGR-DOX纳米技术粒子等。应用方向:
适宜于CD13高形容的肿癌,如子宫癌、前头腺癌、深蓝胡萝卜素瘤等;也可以设计规划为“抗淋巴管+化疗药”组成策略性的基础框架。


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