NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物-西安pg电子娱乐游戏app
生物
NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物
基本信息:
NGR肽(Asn-Gly-Arg)是一种靶向肿瘤血管的短肽序列,能识别CD13氨肽酶(aminopeptidase N),该受体高度表达于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。NGR-DOX 是通过将多柔比星与NGR肽偶联,形成的血管靶向药物偶联体。
合成方式:
NGR肽常见采用固相分解能够 ;DOX 进行C-14位的羟基引出羧基或接臂;偶联策略常以酯键、肟键、二硫键等可控性发挥连结。药理机制:
NGR辨别良性肿瘤动脉血管内皮生殖细胞接触面的CD13;经住体介导内吞后进入癌症企业;在胞内呈酸性坏境下DOX保持,起DNA融入与拓扑关系酶II抑止影响;同时抑制肿瘤血管生成,造成营养缺血,增强疗效。
优势特点:
特异形强:CD13为初生淋巴管标识大分子;双向反应:调控癌肿+调控动脉血管;低副能力:淋巴肿瘤脏器收集宣泄;可进一点改良:如建设方案NGR-PEG-DOX、NGR-DOX納米粉末等。应用方向:
适宜于CD13高抒发的癌肿,如暖巢癌、走在前列腺癌、灰天然色素瘤等;也適合开发设计为“抗血液+肿瘤化疗”搭配组合攻略的理论知识。