mPEG-hyd-DOX 甲氧基-腙键-阿霉素前药的功能机制
mPEG-hyd-DOX 甲氧基-腙键-阿霉素前药
基本信息
mPEG-hyd-DOX是由甲氧基聚乙二醇(mPEG)通过酸敏腙键(hydrazone)与阿霉素(DOX)连接形成的前药分子。
mPEG:调节水溶解性和菌物混溶性hyd(腙键):酸敏性联系键,会在强酸区域环境进水解悉放DOXDOX:*肿瘤药物
该前药达成pH积极响应的类药控释。结构特点
mPEG经过腙键与DOX接连,腙键在pH 5.0-6.5的酸碱性条件污水解,宣泄DOX,最合适恶性肿瘤神经细胞内的酸碱性内体/溶酶体条件。功能机制
酸敏性降低:mPEG-hyd-DOX在呈酸性具体条件下,腙键油脂水解降低游离态DOX。PEG保護:PEG的普遍存在提高了食用的药物水溶解性,降低免疫力移除,加长间歇精力。无ROS异常:与mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX想必,却少酮缩硫醇的ROS异常。应用背景
mPEG-hyd-DOX适当淋巴癌肿咸性微生态下的靶点制剂递送,被大范围使用在很多淋巴癌肿制剂递送保障体系,兼有较好的水可溶性和生物学的安全等级。研究进展
mPEG-hyd-DOX的酸敏性减少性能特点在很多学习中达到查验,越发适用于实现pH反映纳米技术粒,升高癌肿药物治疗靶向疗法性和减弱程序致癌性。


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