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mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子

mPEG-PLA-s-IHE 是一种以布洛芬(Ibuprofen)为药物模型,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药。IHE代表布洛芬的活性酯或中间体形式(如ibuprofen hydrazide ester)。该体系结合了药物-聚合物前药理念与刺激响应性递药系统的双重特性。

结构组成

mPEG:亲丙烯酸乳液壳层,的提升溶解出来度和身体内部安全性;PLA:建设方案疏水媒体核,直接调空类药物产生传输率;–S–S–键:GSH死机折断,体现靶点控释;IHE情节:为布洛芬催化活性框架,进行酯键或肼基键与二硫键连结。

合成路径

将PLA与mPEG人工为mPEG-PLA;运用L-cystamine等双功能表碳原子构建–S–S–情节;IHE进行碱化(EDC/NHS)与前药构成中的羧基/胺基接入;最终能够得到了嵌段式、含药格局的汇聚物前药。

释放机制:

在肺部肿瘤人体细胞或发炎机构中,GSH有机废气浓度高;–S–S–键碎裂 → 药物治疗借助淀粉水解/酶释义放;实现目标控释、提高布洛芬系统化性副的功效(如消化道道激励)。

应用价值:

看作非甾体*炎药(NSAID)前药平台,该节构不单可符合于发炎靶向疗法降低,还可符合恶性恶性肿瘤微情况进行治疗中的輔助反应,减缓癌細胞促炎环路(如COX-2),与放疗用量联合*恶性恶性肿瘤。

原产地:深圳pg电子娱乐游戏app 生物学

适用范围:科研课题

mPEG-PLA-s-IHE


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