HS-Hy-DOX:巯基官能化的阿霉素前药的应用案例
HS-Hy-DOX:巯基官能化的阿霉素前药
HS-Hy-DOX 是一种基于阿霉素(Doxorubicin)的小分子前药结构,其中“Hy”代表透明质酸(Hyaluronic acid)或羟基化分子,“HS”则指巯基(–SH)修饰,实现与其他材料(如金属纳米粒、二硫键聚合物)的自组装或可逆连接。
分子设计理念:
阿霉素:強效的拓补异构酶II可抑注射剂,广泛应用代替肿癌开展;半胶原(HA)或Hy段:辨别的恶性肿瘤神经元表层CD44多巴胺受体,实现了主动性靶向药物;巯基(–SH):用做共价键链接金纳米技术级粒、Fe₃O₄、纳米技术级金壳、核蛋白等;可拆解的结构:能够 二硫键或疏水能力建成奈米组合物,在GSH或酯酶工作环境中产生DOX。合成思路:
将DOX根据酰胺键或醚键链接至Hy一部分;在Hy端部建立巯基基团(选用L-cysteine、Traut’s reagent等);该前药可进十步对接到納米文件界面出现稳定放出系统化。应用案例:
金纳米技术粒掩盖(HS-AuNP):应用金-硫键创设维持前药整体;CD44靶点性提高:有效利用HA与CD44构建,力促DOX的肉瘤靶点摄入;卡死释放出来出:巯基金属接头或DOX酯键在含酸性、呈现性生活环境超时裂,高速 释放出来出DOX。应用拓展:
使于建设多程序nm递药平台网站,如磁热-放手术、光热-放手术等联和治疗方法程序,提高自己DOX在多药耐药肺结核淋巴肿瘤中的功效。原产地:成都pg电子娱乐游戏app 生物体
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