新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸表现，酯化建成Tegafur-SA。也也可以DSPE-NHS或DOPE活性酶磷脂与Tegafur偶联构成脂可溶性前药。应用FTIR、1H NMR、MS通过结构的判定。

2. 脂质体配方设计

脂质营养成分：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，效果比6:3:1。如需靶向治疗肿癌区域，可引出DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

用到酒精释放法或pe膜水化+抽出法：将前药与脂质同时溶于在酒精中，释放PBS速度慢成脂质体。用髙压均质器控制粒度分布（<100 nm），适当EPR效果。

4. 药物释放行为

在仿真模拟血（pH 7.4）中缓凝不稳定性，pH 5.5下酯键电离尽快施放Tegafur。可与5-FU酶协作动用挺高基础代谢效应。

技术亮点

前药组成开发上升脂无水磷酸氢与包载能力。PEG化脂质体长循环系统，有效于肉瘤丰度。替加氟前体脂质体副效果更小，合适合力肺癌晚期化疗机构。 

生产地：广州pg电子娱乐游戏app 海洋生物

使用用途：科研工作

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