新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸体现，酯化建成Tegafur-SA。也可DSPE-NHS或DOPE生物磷脂与Tegafur偶联行成脂可溶前药。利用FTIR、1H NMR、MS开展组成部分监定。

2. 脂质体配方设计

脂质组分：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，安全性能比6:3:1。如要靶点良性肿瘤身体部位，可加入DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

选取无水工业乙醇吸取法或溥膜水化+一挤法：将前药与脂质共同参与容解在无水工业乙醇中，吸取PBS相对比较缓慢成脂质体。用直流高压均质器控制比表面积（<100 nm），合适EPR因素。

4. 药物释放行为

在模拟仿真血浆（pH 7.4）中缓控比较稳定，pH 5.5下酯键溶解快保持Tegafur。可与5-FU酶协同工作选择增加细胞代谢生产率。

技术亮点

前药节构设计制作升降脂可溶性与包载错误率。PEG化脂质体长间歇，极为有有益癌肿含有。替加氟前体脂质体副意义更小，非常适合协同肺癌晚期化疗机构。 

产址：咸阳pg电子娱乐游戏app 生态学

应用场景：教育科研

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