紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）不是种微管抑制性类*癌药材，通常用于乳房增生癌、子宫卵巢癌等手术治疗。可能其水溶解性差、系统化渗透性高、载药不固定，理论学者将其设计为前药并与辛基月桂醇（Octyl Laurate）等疏水醇类脂质整合，确立紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药（PTX-OL），进一歩载入脂质体以提升其药代推动结构力学和良性肿瘤靶向药物性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计（PTX-OL）

利用DCC/NHS活性月桂醇羧酸，与紫杉醇的2'-羟基作用，转化成PTX-OL酯类前药。把握作用室内温度（0–25℃），解决办法PTX碳原子的结构溶解。采用矽胶柱纯化，NMR要确认组成部分。

2. 脂质膜材料准备

主含量：HSPC（卵磷脂）、热量（Chol）、DSPE-PEG2000。若要靶向药物化，可形成DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。坚持按摩尔比5:4:1调配结合，化学合成脂膜。

3. 脂质体制备

聚酯塑料薄膜水化-彩超法：PTX-OL与脂质按份共有互溶氯仿，旋轉减压蒸馏演变成聚酯塑料薄膜，PBS水化后彩超演变成脂质体。粒度调节：能够 髙压抽出（100 nm滤膜）满足小粒度匀称（年均粒度60–120 nm）。

4. 表征与载药性能

DLS：颗粒直径和Zeta电势差。TEM：脂质形体貌。HPLC：载药量与包封率核查。体内增加：pH 5.5先决条件下酯键溶解增加PTX。

技术优势

前药化为显著加快PTX的脂无水磷酸氢与载药量（>10%）。疏水醇类链长随意调节，操纵口服药释放出来频率。承载PEG化保持长再循环和良性肿瘤聚集的能力。 

制造地：渭南pg电子娱乐游戏app 生物技术

种类：科研开发

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