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紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术-西安pg电子娱乐游戏app 生物
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是一个种微管能够抑制类*癌类药,通常用于乳房癌、卵泡癌等缓和。是由于其水可溶性差、程序毒副作用高、载药不平衡,调查者将其设计制作为前药并与辛基月桂醇(Octyl Laurate)等疏水醇类脂质紧密联系,达成紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药(PTX-OL),进那步载入脂质体以缓和其药代推动测力和肉瘤靶向治疗性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计(PTX-OL

用DCC/NHS产甲烷月桂醇羧酸,与紫杉醇的2'-羟基发应,绘制PTX-OL酯类前药。把握表现高温(0–25℃),以防止PTX团伙设计溶解。便用硅胶制品柱纯化,NMR核对型式。

2. 脂质膜材料准备

主因素:HSPC(卵磷脂)、蛋白质(Chol)、DSPE-PEG2000。如需靶点化,可建立DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。推按尔比5:4:1比重搅拌,制作脂膜。

3. 脂质体制备

贴膜水化-彩超法:PTX-OL与脂质双方溶解于氯仿,飞速转动蒸馏组成贴膜,PBS水化后彩超组成脂质体。颗粒直径调整:能够 各类高压一挤(100 nm滤膜)进行小颗粒直径规划(均颗粒直径60–120 nm)。

4. 表征与载药性能

DLS:比表面积和Zeta电极电位。TEM:脂质身形貌。HPLC:载药量与包封率核查。离体施放:pH 5.5标准下酯键水解反应施放PTX。

技术优势

前药化偏态提升自己PTX的脂可溶性与载药量(>10%)。疏水醇类链长可以调节,控住药施放速率单位。质粒载体PEG化保持长再循环和癌肿丰度效果。 

產地:渭南pg电子娱乐游戏app 菌物

不同的用途:科研项目

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