替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术

技术背景

替莫唑胺是一种用于治疗恶性胶质瘤等肿瘤的烷化剂类化疗药物，但其存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用较大等问题。替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术通过将替莫唑胺与多糖聚合物结合，改善其药学性质。

多糖聚合物选择

常用的多糖聚合物有壳聚糖、透明质酸等。壳聚糖具有良好的生物相容性和生物降解性，且带有正电荷，能与细胞表面带负电荷的成分相互作用，促进细胞摄取；透明质酸则是一种天然存在于人体内的多糖，具有靶向肿瘤细胞的作用，因为许多肿瘤细胞表面过度表达透明质酸受体。

合成策略

应该借助酰胺化反應或酯化反應将替莫唑胺与多糖整合物联系。举列，先将替莫唑胺的氨基展开保养，随后将其羧基滋养，与壳聚糖上的氨基突发酰胺化反應，接下来脱去保养基，实现替莫唑胺 - 壳聚糖前药。

定制合成考虑因素

在个性镶嵌时，要确定多糖聚合生理反馈物的分子结构式量、脱乙酰度（相对 壳聚糖）以其替莫唑胺的连到位点等原则。分子结构式量和脱乙酰度会后果力前药的数学化学工业特性和海洋生物化学活化，不同的的连到位点则也许后果力药的发出强度和靶向治疗性。除此之外，还需优化系统生理反馈经济条件，上升生理反馈的选泽性和产出率。

临床意义

替莫唑胺 - 多糖高分子物前药能提升了替莫唑胺的水无水磷酸氢和微生物利用率度，增强学习其对癌症细胞膜的靶向疗法性，削减对一切正常阻止的拉伤，为了提升了根治能力，缩减毒副能力，为癌症朋友带来了新的根治取舍。 

主产地：咸阳pg电子娱乐游戏app 生物制品

使用用途：科研工作

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