替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术

技术背景

替莫唑胺是一种用于治疗恶性胶质瘤等肿瘤的烷化剂类化疗药物，但其存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用较大等问题。替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术通过将替莫唑胺与多糖聚合物结合，改善其药学性质。

多糖聚合物选择

常用的多糖聚合物有壳聚糖、透明质酸等。壳聚糖具有良好的生物相容性和生物降解性，且带有正电荷，能与细胞表面带负电荷的成分相互作用，促进细胞摄取；透明质酸则是一种天然存在于人体内的多糖，具有靶向肿瘤细胞的作用，因为许多肿瘤细胞表面过度表达透明质酸受体。

合成策略

能能经由酰胺化体现或酯化体现将替莫唑胺与多糖配位高分子化合物联接。这类，先将替莫唑胺的氨基做出护理，那么将其羧基活性，与壳聚糖上的氨基出现酰胺化体现，接下来脱去护理基，拥有替莫唑胺 - 壳聚糖前药。

定制合成考虑因素

在高端定制合成图片时，要思考多糖配位水滑石的碳原子量、脱乙酰度（针对壳聚糖）及其替莫唑胺的连到位点等情况。碳原子量和脱乙酰度会决定前药的工具物理化学本质和生物制品催化活性，区别的连到位点则也许 决定用量的解放频率和靶向疗法性。凡此种种，还需调优作用状态，从而提高作用的使用性和成品率。

临床意义

替莫唑胺 - 多糖缔合物前药并能提生替莫唑胺的水阴离子型和怪物充分利用度，明显增强其对恶性良性肿瘤细胞膜的靶向医治性，抑制对常见组织性的损坏，最终得以提生医治特效，降毒副用，为恶性良性肿瘤病员引来新的医治使用。 

產地：北京pg电子娱乐游戏app 怪物

用处：教育科研

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