喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统的定制合成技术
喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统
背景
喜树碱(Camptothecin,CPT)是一类强效拓扑异构酶I抑制剂,广泛用于多种实体瘤治疗。然而,CPT的五元内酯环在生理pH条件下易水解,导致药效下降。因此,通过纳米前药策略构建喜树碱复合胶束(HM-CPT),可有效提升其稳定性、生物可及性与*肿瘤效率。
胶束结构与构建
“HM”基本上指好的成绩子胶束(Hybrid Micelle)或Hydrophobic Micelle,其体系化-壳组成由之下部份具有:主要:CPT确认疏水间接意义或前药化手段置入疏水核;壳层:以PEG、PLGA、PLA等亲水汇聚物形成了壳层,从而提高血样反复的稳固性;或许表达:壳层可进几步接枝靶向治疗配体如DHA、抗体阳性、肽类等。构建方式:
药剂学法合成视频CPT前药(如CPT-PEG、CPT-PLGA);自主装产生胶束,粒级调整在30~100 nm;纯化后经透析、冻干等加工过程保持稳定除理。药理特性
加快充分均匀溶解性:亲水壳层促进CPT保持稳定消减于水相;EPR相应:nm行政级别孔径完成癌肿被动技能靶向疗法;控释效应:在肺部肿瘤微场景中日渐放CPT;影响致癌性:影响对日常阻止的不好过敏反应。应用前景
HM-CPT是1种比较简洁、高效益、可更新改造的前药胶束设备,在肝癌、乳房增生癌、结人体胃癌两类有采用前景,往事不可追为CPT纳米技术递送研究探讨热点话题中之一。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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