(GalNAc)₃-PEG12-DSPE,三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE的合成策略
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE(三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE)
基础信息:
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 是一种多价肝靶向磷脂衍生物,由三聚GalNAc通过12个乙二醇单元(PEG12)连接到DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)上。该材料结合了多价受体识别能力、膜锚定性与优良的水溶性,是LNP(脂质纳米颗粒)和仿生载体系统中的明星分子。
结构组成:
(GalNAc)₃:经过结点相连两份GalNAc,不断增加与肝组织ASGPR肾上腺素受体的结合起来柔软性;PEG12:分子结构量约550 Da,作为挠性臂,不断提升水可溶性,减掉血清血清树脂吸附;DSPE:非人工有于体细胞质中的磷脂,应有优秀的生物体相匹配性和脂质体进到这一领域能力素质。合成策略:
操作三聚氨基安装支架(如TREN)接连两份GalNAc;将该三聚GalNAc接触到催化活性PEG12-NHS或PEG12-maleimide;再与DSPE(含氨基的延伸物)实现缩合,能够 个人目标物质;以后化合物用HPLC或SEC纯化。特点与优势:
多价GalNAc突破靶向药物力(Kd相当于nM级);PEG12短链保持良好隐形性,避免出现免疫细胞清楚;DSPE脂质后部可平衡内嵌LNP中;与mRNA、siRNA、ASO递送模式宽度兼容。应用方向:
siRNA/mRNA LNP递送系统性的肝靶点类物质;外泌体或仿生技术承载的外观渗透型;多价糖靶向药物系统化探索。研究前沿:
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 已被范围广适用RNA中成药分析域,另一个文献综述和高新产品体现了其在增加RNA类中成药递送利用率工作方面的有效效用,特别的合适肝癌制疗(如HBV、NAFLD、HCC)。 使用:仅运使用教学科研,可以使用人體实验英文!超过資料由新闻哥zhn给出,仅主要用于研究


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