Gal-glycosyl oleanolic acid,半乳糖苷修饰齐墩果酸的合成步骤
半乳糖苷修饰齐墩果酸(Gal-glycosyl oleanolic acid)
1. 背景意义
齐墩果酸(Oleanolic acid, OA)具有*炎、*肿瘤、肝保护等活性,但水溶性低。通过半乳糖苷化,可显著提升溶解度并赋予肝靶向特性,从而增强其体内疗效。
2. 化学结构
亲水基:半乳糖苷(Gal-O)疏水基:OA主骨架跳转具体方法:酯键或醚键接于OA的C3位址3. 合成步骤
OA羟基活性:将OA的C3-OH羟基导出为OA-COCl或OA-NHS酯。半乳糖苷分解成:备考恢复原型Gal-OH或Gal-COOH的苷研究。偶联响应迟钝:在碱性食物巧妙稀释剂系统性中(DMF/吡啶),半乳糖有机化合物与OA-COCl响应迟钝变成酯键或醚键;后治理与纯化:采用透明硅胶柱层析或制取型HPLC制取;的结构确保:¹H/¹³C NMR、MS判定;紫外线融点、簿板色谱(TLC)区分饱和度。4. 技术要点
异丙醇氢氧化物必备条件可保护性侧端羟基以提生电化学首选性;调整想法温度表(室内温度~50 ℃)可消减副想法;闭光方法以逃避OA组成部分异构化或半乳糖化学降解。5. 应用方向
肝的疾病维护剂与*瘤中药治疗組合;半乳糖淡化后的OA快速可用于高内化率抗癫痫药物评分;鼻子/结肠/内服递送体系佳选用;可构造 OA纳米技术胶束或胞外囊泡模式。规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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