Gal-glycosyl oleanolic acid,半乳糖苷修饰齐墩果酸的合成步骤
半乳糖苷修饰齐墩果酸(Gal-glycosyl oleanolic acid)
1. 背景意义
齐墩果酸(Oleanolic acid, OA)具有*炎、*肿瘤、肝保护等活性,但水溶性低。通过半乳糖苷化,可显著提升溶解度并赋予肝靶向特性,从而增强其体内疗效。
2. 化学结构
亲水基:半乳糖苷(Gal-O)疏水基:OA主骨架网页链接方试:酯键或醚键联系于OA的C3地点3. 合成步骤
OA羟基产甲烷:将OA的C3-OH羟基还原成为OA-COCl或OA-NHS酯。半乳糖苷聚合:预备复原型Gal-OH或Gal-COOH的苷并衍生。偶联反映:在是碱性的无机液体机系统中(DMF/吡啶),半乳糖化学物质与OA-COCl反映生成酯键或醚键;预处理与纯化:经过硅橡胶柱层析或制取型HPLC提练;形式核定:¹H/¹³C NMR、MS鉴别;红外光谱凝固点、薄钢板色谱(TLC)决定饱和度。4. 技术要点
甲苯氢硫化因素可保護侧端羟基以提升 化学反应选用性;调节管控化学体现湿度(空调温度~50 ℃)可减少副化学体现;阴凉操作的以制止OA结构类型异构化或半乳糖分解。5. 应用方向
肝发病保护英文剂与*瘤缓解组合起来;半乳糖体现后的OA可以用于高内化率类药物品评;鼻子/十二指肠/内服递送操作系统佳选用;可建设OA微米胶束或胞外囊泡系统的。规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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