ROS响应性药物载体,mPEG-TK-COOH的化学结构与组成
车辆明称:ROS回复性药剂平台,mPEG-TK-COOH的化学式结构特征与构成
一、化学结构与组成
1. 化学上的构造mPEG(甲氧基聚乙二醇):大大分子结构:CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-H,大大分子量可制定(1k、2k、5k、10k、20k等)。功能表:提供数据水可溶和生物制品混溶性,延缓体内的循环往复用时,降低免疫力原性。TK(酮缩硫醇键):框架:含硫醚键(-S-),对活性氧氧(ROS)铭感,可在H₂O₂、·OH等有着下开裂。功能模块:看做ROS积极地响应性"按钮",掌握制剂增加。COOH(羧基):作用表:用以进一点偶联靶向疗法大分子(如免疫抗体、多肽)或荧光检测器,变现作用表化绘制。2. 一体化架构进行联系具体方法:mPEG能够 醚键与TK进行联系,TK另外一只端与COOH能够 酯键或酰胺键综合。关心图:CH₃O-PEG-(O-CH₂-C(=O)-S-CH₂-COOH)
二、合成方法
1. mPEG的羧基化步奏:mPEG-OH与二元羧酸酐(如琥铂酸酐)在酸碱度條件下反應,绘制mPEG-COOH。想法环境:无水二氯甲烷气体(DCM),DMAP促使,环境温度搅拌装置24-48分钟。纯化:乙醚奠定,抽滤获得,真空泵空气干燥。2. 构建TK键步聚:含酮基的巯基有机化合物(如4-氧代戊酸巯基乙酯)与mPEG-COOH在EDC/DMAP促使下生理反应。影响状况:无水DMF,温度混合12-24小时英文。纯化:透析或柱层析清掉副乙酰乙酸。3. 羧基活性(供选择)具体步骤:mPEG-TK-COOH与NHS在DCC催化的反应下的反应,转化mPEG-TK-NHS可溶性酯。反映具体条件:无水DCM或DMF,0℃搅匀1h后恒温反映12-24h。纯化:吸附除去副乙酰乙酸,乙醚沉淀出的,负压干燥处理。他们有限公司可给出想关的制定新产品,烦请还要,请联系,多谢!


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