ROS响应性药物载体,mPEG-TK-COOH的化学结构与组成
商商品编码称:ROS出错性药物治疗各种载体,mPEG-TK-COOH的物理化学构造与组合
一、化学结构与组成
1. 物理空间结构mPEG(甲氧基聚乙二醇):原子核式:CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-H,原子核量可订做(1k、2k、5k、10k、20k等)。功用:供应水可溶和生态学相溶性,延长至肚子里反复的用时,限制免疫性原性。TK(酮缩硫醇键):结构设计:含硫醚键(-S-),对生物氧(ROS)皮肤敏感,可在H₂O₂、·OH等具有下脱落。系统:做为ROS卡死性"面板开关",操控性药物释放出。COOH(羧基):功能模块键:采用进十步偶联靶向药物碳原子(如抵抗能力、多肽)或荧光探头,改变功能模块键化体现。2. 产品形式接触办法:mPEG实现醚键与TK接触,TK同两端与COOH实现酯键或酰胺键相结合。图示图:CH₃O-PEG-(O-CH₂-C(=O)-S-CH₂-COOH)二、合成方法
1. mPEG的羧基化方法:mPEG-OH与二元羧酸酐(如蜜腊酸酐)在碱性食物经济条件下反馈,生产mPEG-COOH。影响條件:无水二氯甲烷气体(DCM),DMAP离子液体,在常温搅伴24-两天候。纯化:乙醚沉垫,离心分离采集而来,进口真空潮湿。2. 运用TK键具体步骤:含酮基的巯基化学物质(如4-氧代戊酸巯基乙酯)与mPEG-COOH在EDC/DMAP崔化下反馈。反馈要求:无水DMF,空调温度均匀搅拌12-24半小时。纯化:透析或柱层析除掉副结果。3. 羧基碱化(可供选择)操作步骤:mPEG-TK-COOH与NHS在DCC催化剂的作用下影响,制成mPEG-TK-NHS活性酶酯。症状能力:无水DCM或DMF,0℃攪拌1H英文后在常温症状12-24H英文。纯化:滤水清掉副物品,乙醚沉定,真空体晾干。当我们有限公司可带来有关系的个人定制类产品,予以必须要,请联系,多谢!