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Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)
基本信息
Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)是顺铂的Pt(IV)前药形式,全称为cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂],是一种六配位、八面体构型的铂化合物。
结构与合成
有效俩个氨基(NH₃)配体、俩个氯化合物、俩个羟基(OH)。平常经过脱色顺铂(Pt(II)))制备,惯用脱色剂如 H₂O₂。八面体构型增强学习了有机化合物的物理化学安全稳定量分析,使其在血中中很不容易被产甲烷。药理机制
原位呈现挥发顺铂:在肉瘤组织膜内饱含谷胱甘肽(GSH)等呈现剂,将Pt(IV)呈现为Pt(II),以求挥发出具备组织膜致癌性的顺铂。前药方案:Pt(IV)调低了系統毒副作用,防止在血细胞巡环中太早刺激。优势与应用
持续改善了顺铂的副角色,如肾致癌性、神经系统致癌性。可凭借进一步明确一个脚印装饰联系多种不同功用基团,如整合物、*体、靶向疗法疗法配体,变现恶性肿瘤靶向疗法疗法缓解。延伸应用
该前药风格也被多应用于联合开发各种Pt(IV)基前药,如:PLGA-Pt(IV)納米粒铂-脂质体前药体统铂基嵌段缔合物前药规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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