雷公藤甲素聚多肽前药:TP-PAG的合成步骤
雷公藤甲素聚多肽前药(TP-PAG)
构成与药理策略
TP-PAG是将TP通过化学键与聚多肽类聚合物连接,形成可生物降解的聚合物前药系统。常用的聚合物为聚(L-谷氨酸)(PGA)、聚天冬氨酸(PAA)等,具有良好的亲水性与靶向潜力。
合成步骤
TP的羟基用拼接臂(如虎珀酸)产生羧基官能团;与PAG的氨基侧链遭受酰胺化反响;受到TP-PAG前药,可进十步安装为纳米级粒或胶束。释放与机制
在淋巴肿瘤微坏境中(含酸性或酶解水平)聚多肽可降解,产生TP;信任EPR作用保证 癌症靶向疗法生物富集;提高了TP稳固性和控释工作能力。应用优势
高制剂载量(共价键合);安排靶向治疗和控释挥发;下降整体致毒。适用领域
适合系统性静脉注射给药,用于治疗多种TP敏感性肿瘤,如胰腺癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌等。
规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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