中文名：Angiopep-2–蒽环霉素F

英文名：Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)

介绍名：脑肿瘤穿脑肽偶联细胞毒药物MMAF

一、基本描述

Angiopep-2-MMAF 是将小分子式组织开展人体细胞慢性毒口服药物 MMAF（Monomethyl Auristatin F）与传越血脑深层（BBB）的多肽 Angiopep-2 偶联型成的脑靶点*肿癌口服药物。Angiopep-2 用与脑孔状微血管内皮组织开展人体细胞上高表达爱的 LRP1（低导热系数脂核蛋白a质多巴胺受体相关的核蛋白质1）结合实际，控制便捷传越BBB并递送载药渗入脑瘤组织开展。MMAF 就是种微管拆装抑止剂，做用于M期屏蔽恶性肉瘤细胞膜裂变，其毒素强过紫杉类口服药，多个施用毒副做用大，借助肽偶联模式改进药代发动机学并上升脑恶性肉瘤的暂时性。

二、物理化学性质

原子型式：Angiopep-2（19aa）+ linker（酶敏联接桥）+ MMAF团伙量：约2.5–3.0 kDa消融性：顺畅，溶解于PBS、DMSO，用作于皮下注射给药拼接玩法：常见为Val-Cit-PABC酶敏断开机构穿脑程度：可经过LRP1介导的转胞吞的作用管用加入硬脑膜机构

三、应用领域

脑瘤中药治疗：胶质母组织瘤（GBM）、脑转入瘤等高展现LRP1肉瘤是最佳的选择应用症；*MMAF致毒思路：实现肽偶联控住MMAF在脑瘤部分有效降低，有效降低外周致毒；脑干ADC取代绘图：非抵抗能力淀粉酶药剂偶联（非举例ADC）手段不断探索范例；穿脑中成药剂量游戏平台勾勒：Angiopep-2可进一次与脂质体、纳米技术粒状相互配合递送大原子核中成药剂量；合作原因攻略 ：Angiopep-2也可与三维显像检测器结合实际，用作头部恶性肿瘤三维显像及视频监控。

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