中文名：Angiopep-2–蒽环霉素F

英文名：Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)

介绍名：脑肿瘤穿脑肽偶联细胞毒药物MMAF

一、基本描述

Angiopep-2-MMAF 是将小氧分子神经元毒物物 MMAF（Monomethyl Auristatin F）与穿梭到血脑防御系统（BBB）的多肽 Angiopep-2 偶联成型的脑靶向疗法*癌症类药物。Angiopep-2 保持与脑毛细管动静脉内皮神经元上高表明的 LRP1（低黏度高密度脂蛋白酶酶肾上腺素受体有关蛋白酶酶1）依照，保持高效能穿梭到BBB并递送载药进入到脑瘤组织开展。MMAF 就是种微管折装控注射剂，能力于M期不让肿癌人体细胞分裂主义，其致癌性弱于紫杉类用量，一个人选购毒副能力大，凭借肽偶联方式改善药代推结构力学并改善脑肿癌选购性。

二、物理化学性质

碳原子结构类型：Angiopep-2（19aa）+ linker（酶敏相连接桥）+ MMAF团伙量：约2.5–3.0 kDa溶化性：好，不能溶解PBS、DMSO，应采用注入给药联接具体方法：举例为Val-Cit-PABC酶敏断开成分穿脑业务能力：可实现LRP1介导的转胞吞影响管用进去脑进行

三、应用领域

脑瘤根治：胶质母细胞核瘤（GBM）、脑变动瘤等高呈现LRP1癌症是选择应用症；*MMAF致癌性策略：经过肽偶联控制MMAF在脑瘤局部位增加，减轻外周致癌性；脑干ADC代替模式：非抵抗能力血清治疗药物偶联（非非常典型ADC）策略探秘样表；穿脑抗癫痫类药物的平台创设：Angiopep-2可更进一步一个脚印与脂质体、奈米颗料配合默契递送大原子抗癫痫类药物；整合临床诊断对策：Angiopep-2也可与三维激光散斑探头结合起来，使用脑干良性肿瘤三维激光散斑及监控视频。

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