D(KLAKLAK)₂–Dox,多柔比星–线粒体靶向肽偶联物
一、基本描述
D(KLAKLAK)₂–Dox 就是种将細胞核致癌性药材多柔比星(Doxorubicin, Dox)与线粒体靶点穿膜肽 D(KLAKLAK)₂ 偶联的PDC系统化。该肽段为阳铝离子性制成肽,可凭借亲和带负自由电荷的线粒体膜保证 靶点丰度,并损害线粒体膜耐力,诱发細胞核凋亡。将其与Dox偶联实际上改善了药材递送的特情人,还达成协作伤害性负效应,独特适用性于凋亡通道易肇事逃逸的良性肿瘤类行。二、物理化学性质
分子结构结构:D(KLAKLAK)₂(肽队列)+ 可裂解接触桥 + Dox团伙量:约2.5–3.0 kDa消融性:可易溶于水及PBS,带正正电荷,亲线粒体膜对接方式策咯:多应用pH强烈肼键或酶敏肽段(如GFLG)为对接方式桥放管理机制:胞内氛围或溶酶体中裂解,放自由自在Dox发挥出神经细胞渗透性三、应用领域
线粒体定向培养*癌进行治疗:适用性于需损害线粒体膜电极电位介导凋亡的耐药性肉瘤;肝癌、甲状腺癌、胰腺癌:对传统意义Dox耐药肺结核细胞核株存在攻击优势与劣势;联手療法软件:可与ROS形成剂或凋亡力促剂联合功能;靶向疗法微米系统扩大:可二极管封装于脂质体或好成绩子粒中,增加药代特点。