Peptide–PTX (PEG linker),PEG链连接的紫杉醇–多肽偶联物
一、基本描述
Peptide–PTX (PEG linker) 就是种机构上用亲水性聚氨酯聚乙二醇(PEG)相连紫杉醇(Paclitaxel, PTX)与靶点疗法或穿膜多肽的偶联pp物。该控制系統依照了靶点疗法区分性能、多肽导识性和PEG修饰语分享的水阴离子型大幅提升与药代推广能力。PEG链有所作为相连桥,既可屏蔽了癌症药物的致毒爆漏,又能延长至其不断循环的时间,降RES控制系統移除。多肽的选购可制作化,如RGD(癌症靶点疗法)、TAT(穿膜)或GE11(EGFR靶点疗法)等。二、物理化学性质
组合部分组合:职能性肽 + PEG链(氧分子量0.5–5 kDa)+ 可裂无线连接桥 + PTX分子结构量:法律规定PEG间距和肽不一样而变,应该在3–10 kDa区域溶解度性:更为明显好于矿酸PTX,比较合适水相机制连到桥设计的:使用pH敏、酯键、GSH过敏二硫键等,有利于癌肿微条件异常脱离稳定可靠的性:血浆中稳定可靠的,肉瘤内可增加游离于PTX三、应用领域
实际瘤靶向控制控制:不适使用于乳房癌、卵泡癌、胰腺癌等;水溶解性发展与毒素影响:防止PTX低溶解性和汇聚性原因;多肽普通工作平台化工程建筑:可组合搭配区别多肽(RGD, GE11, LyP-1等)保持多靶点选泽;控释nm用药装置研发:使用于整合自动化挥发、长效机制递送的nm用药。