Tat–Pt(IV) Prodrug（细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物）

一、基本描述

Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与神经血神经元系穿膜肽Tat（YGRKKRRQRRR）偶联型成的靶向疗法递送设备。Tat肽归属有趣的神经血神经元系透过肽（CPP），还具有强悍的神经血神经元系跨膜转运公司技能，能特殊加强难透食用的药物如Pt(IV)在良性肿癌神经血神经元系内的丰度地步。Pt(IV)内容安稳且亲脂，可在良性肿癌神经血神经元系的恢复备份性胞质自然环境中被恢复备份为Pt(II)（顺铂活力性形态特征），发挥出DNA化学交联的*癌效应。

二、物理化学性质

英文版明称：Tat肽–铂(IV)前药偶联物用英文怎么说名稱：Tat–Pt(IV) Prodrug组合设备构造：Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)黑色金属互相配合物原子核量：约1.5–3.0 kDa（依赖于于Tat装饰位点）容解性：可易溶于水，带正电，易与细胞结构膜配合恢复备份积极地响应性：胞内GSH或*氧化反应恢复备份模式可恢复备份Pt(IV)为Pt(II)稳定的的性：血管中稳定的的，进来细胞核后转换为催化活性性药物

三、应用领域

怎强铂类*癌药的神经元摄取量率能克服铂类抗药性间题：完成优化来到方式方法避开运送球蛋白关于抗药性支持于结十二指肠癌、1.肺癌、暖巢癌等铂类敏锐癌病细胞膜器特女性朋友递送：Tat可整修后达成线粒体、核靶向治疗突出主题

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