Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
一、基本描述
Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与血体组织核系穿膜肽Tat(YGRKKRRQRRR)偶联确立的靶向疗法递送软件系统。Tat肽是一种经典传奇的血体组织核系阻隔肽(CPP),存在强悍的血体组织核系跨膜转化效果,能不错增强难透中药如Pt(IV)在良性癌症血体组织核系内的聚集地步。Pt(IV)主要形式安全稳定且亲脂,可在良性癌症血体组织核系的重置性胞质学习环境中被重置为Pt(II)(顺铂活力性形状),发挥效果DNA交连的*癌效果。二、物理化学性质
中文字幕各称:Tat肽–铂(IV)前药偶联物英语名稱:Tat–Pt(IV) Prodrug形式形式:Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)不锈钢搞好团结物氧分子量:约1.5–3.0 kDa(决定于Tat表达位点)分解性:可混溶水,带正电,易与上皮细胞构建备份回复性:胞内GSH或*腐蚀备份系统性可备份Pt(IV)为Pt(II)增强性:血管中增强,到人体细胞后变为为催化活性类药物三、应用领域
明显增强铂类*癌药的细胞系摄取量工作效率解决铂类耐药性肺结核疑问:用改变了步入原则绕过去集运蛋白酶涉及耐药性肺结核选主要用在结十二指肠癌、肺癌患者、暖巢癌等铂类特别敏感恶性肿瘤癌细胞器特喜欢的人递送:Tat可改装后达到线粒体、核靶向治疗延展性