iRGD–Dox,多柔比星修饰肿瘤穿透增强肽:具有更优越的穿透能力与药效持续性
一、基本描述
iRGD–Dox 是将多柔比星与种修复的穿过肽iRGD(internalizing RGD)偶联达成的靶点–穿过型*癌用药。iRGD有着三性能:1段RGD构造区分癌肿构建素,接下来pc端CendR构造(R/KXXR/K)在癌肿特异酶(如蛋白质酶)激光切后爆出,缴活Nrp-1介导的癌肿穿过,结果是构建用药表层结构递送。这让 iRGD–Dox相对比RGD–Dox有着良好越的穿过力与药用价值连续性。二、物理化学性质
英文版英文名称:iRGD–多柔比星偶联物因为命名:iRGD–Doxorubicin成分格局:CRGDK/RGPD/EC + 酶敏链接桥 + Dox大分子量:2–3.5 kDa连到思路:多按照Val-Cit-PABC、肼键等可裂解连到桥缓解压力逻辑:恶性肿瘤特异球蛋白酶裁切CendR队列 + 酶/酸敏桥缓解压力Dox穿透性机理:Nrp-1依耐条件修改密码淋巴肿瘤深部装运三、应用方向
表层结构肿癌组织结构刺穿:适合于胶质瘤、胰腺癌等紧密实瘤吸收提升递送装置:能用于提升其它的用药/纳米级媒体的团体蔓延协调一致納米中药建设:可与脂质体、納米凝露共装车中药减小毒副意义:优化肿癌–非肿癌口服药匀称比,减小心渗透性