iRGD–Dox（多柔比星修饰肿瘤穿透增强肽）

一、基本描述

iRGD–Dox 是将多柔比星与这种土壤改良的可击穿肽iRGD（internalizing RGD）偶联构成的靶向治疗–可击穿型*癌口服肿瘤药物。iRGD具三用途：第一个段RGD架构识別癌症整和素，那么PC版CendR架构（R/KXXR/K）在癌症特异酶（如核蛋白酶）打孔后曝露，刺激Nrp-1介导的癌症可击穿，终究满足口服肿瘤药物深处递送。这使用iRGD–Dox不同之处RGD–Dox具可選越的可击穿效果与疗效一直性。

二、物理化学性质

简体中文命名：iRGD–多柔比星偶联物日语名字：iRGD–Doxorubicin组合成构造：CRGDK/RGPD/EC + 酶敏联接桥 + Dox碳原子量：2–3.5 kDa联系营销策略：多应用Val-Cit-PABC、肼键等可裂解联系桥缓解压力机理：肺部肿瘤特异蛋白质酶裁割CendR编码序列 + 酶/酸敏桥缓解压力Dox穿过工作机制：Nrp-1依赖于前提条件重置癌症深部运送

三、应用方向

深层次恶性肿瘤结构击穿：支持于胶质瘤、胰腺癌等非均质实瘤穿透性强化递送体统：能够用于强化一些肿瘤药物/微米质粒载体的结构对外扩散合作納米治疗口服药物建设：可与脂质体、納米凝胶的作用共存储治疗口服药物有效削减毒副用途：提高自己癌肿–非癌肿用量匀称比，有效削减心致毒

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