NGR–MMAF(蒽环霉素F修饰肿瘤血管靶向肽)的制备和应用
一、基本描述
NGR–MMAF 是由NGR肽与单甲基澳瑞他汀F(Monomethyl Auristatin F, MMAF)偶联的靶向治疗方法*淋巴肿癌用药。NGR(三肽:Asn-Gly-Arg)都具有特异结合实际CD13(氨肽酶N)肾上腺素蛋白激酶的效果,该肾上腺素蛋白激酶大量呈现于淋巴肿癌血栓和有一些淋巴肿癌体癌细胞上。MMAF有的是种极效微管抑制性剂,依据阻住微管缔合帮助体癌细胞凋亡,但其渗透性大,尽量不要可以用到,对此借着NGR保证方向递送可更为明显提供抑制性和治疗方法指數。二、物理化学性质
中文翻译明称:NGR–蒽环霉素F偶联物英文音标种类:NGR–Monomethyl Auristatin F组成部分结构类型:NGR肽 + 可裂解接连桥(如Val-Cit)+ MMAF大分子量:约1.5–2.5 kDa基本特征显著特点:亲丙烯酸乳液资料,胞内裂说明放内毒素接方法方法:典型性实用肽酶裂解接方法臂(如Val-Cit-PABC)三、制备方法
固相合成图片NGR肽按照吸附性酯或maleimide法构建接触桥MMAF可以通过C后部无线连接(PABC或PEG桥)纯化(HPLC)、表现(MS、NMR)四、应用领域
靶向药物良性肿瘤开学静脉(如软进行肉瘤、红着色剂瘤)能够用于*血液导出结合辽法MMAF亦适合开拓表面抗原偶联类药(ADC)app