NGR–MMAF(蒽环霉素F修饰肿瘤血管靶向肽)的制备和应用
一、基本描述
NGR–MMAF 是由NGR肽与单甲基澳瑞他汀F(Monomethyl Auristatin F, MMAF)偶联的靶向医疗*肿癌中药制剂。NGR(三肽:Asn-Gly-Arg)兼具特异综合CD13(氨肽酶N)肾上腺素蛋白激酶的程度,该肾上腺素蛋白激酶丰富展现于肿癌动脉和某一肿癌肿瘤细胞系上。MMAF是一种种强力微管可抑中药制剂,指明方向阻碍微管配位聚合诱骗肿瘤细胞系凋亡,但其毒素大,不得直接性用,那么指明方向NGR实行定向分配递送可相关性挺高选泽性和医疗分指数。二、物理化学性质
英文版种类:NGR–蒽环霉素F偶联物用英语公司名称:NGR–Monomethyl Auristatin F构成的结构类型:NGR肽 + 可裂解衔接桥(如Val-Cit)+ MMAF原子量:约1.5–2.5 kDa经营性质优势:亲水性树脂增进,胞内裂描述放内毒素拼接措施:经典使用的肽酶裂解拼接臂(如Val-Cit-PABC)三、制备方法
固相分解成NGR肽凭借活性酶酯或maleimide法对接接桥MMAF采用C末段相连接(PABC或PEG桥)纯化(HPLC)、定量分析(MS、NMR)四、应用领域
靶点肺部肿瘤大学生血官(如组织化肉瘤、咖啡色素沉淀瘤)可作于*动脉血管产生结合方式MMAF亦适合发展抗原偶联药材(ADC)平台网站