CPP-MMAF,蒽环霉素F修饰细胞穿膜肽:细胞穿透肽偶联细胞毒素MMAF的高效递送系统
中文名:细胞穿膜肽-蒽环霉素F
英文名:CPP-MMAF
介绍名:细胞穿透肽偶联细胞毒素 MMAF 的高效递送系统
一、基本描述
CPP-MMAF 是由人体上皮组织系毒副作用性药物 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与人体上皮组织系穿膜肽(Cell-Penetrating Peptide, CPP)偶联而成的靶向药物药药品。MMAF 有的是种微管抑药药品,都是金属材质转化成的抗有丝分列药,可以有郊杀害分列有活力的淋巴肿癌人体上皮组织系,但其高毒副作用上限了其医学应用软件。依据与 CPP 紧密结合,MMAF 能被有郊导到淋巴肿癌人体上皮组织系胞质,开展人体上皮组织系摄取量和胞内放出特性。CPP 常用回文序列如 Tat、Penetratin、R9等,都具有跨膜输送机实力,可主动地穿线癌肿生殖细胞,防范传统式质粒载体的信任性。CPP-MMAF 在体内能够出高效益破坏力力,并能克服自己MMAF在曝露的情况下的毒副要求。二、物理化学性质
大分子构成的:含MMAF基团与CPP肽链,形式可依据适用范围使用修饰语分子式量:约1500–2000 Da看:灰白色纳米银溶液或冻干团状分解性:在DMSO中高分解,清水中分解性中等偏上,可破乳或微冲剂快件保持安稳度处理:血浆中保持安稳,在上皮细胞内酯酶或特殊pH条件下脱离MMAF三、应用与前景
CPP-MMAF 基本代替冶疗非常梭形上皮细胞核肺部肿瘤肺部肿瘤如非小上皮细胞核肺腺癌、三弱阳乳腺纤维癌、梭形上皮细胞核肺部肿瘤黑色的素瘤等,十分适代替哪种对过去制剂抗药的癌上皮细胞核。由CPP可有效跨膜数据传输,MMAF能迅速树立毒副效果效果。它也密切代替开拓抵抗能力制剂偶联物(ADC)和靶点納米粒,是未来发展精准脱贫递送技艺的体系化一个。