GFLG-Doxorubicin，典型酶敏断裂肽偶联物

中文名：GFLG-多柔比星

英文名：GFLG-Doxorubicin

介绍名：典型溶酶体酶敏感肽连接的Dox偶联物

一、基本描述

GFLG-Doxorubicin 就是一种种以非常典型溶酶体酶敏肽回文序列 Gly-Phe-Leu-Gly（GFLG）对于连入臂，将多柔比星共价偶联构成的酶加载型肽偶联用药。GFLG 就是一种种典型的溶酶里面肽酶（如cathepsin B）可特异裂解的四肽，在癌神经细胞高表达爱的酶使用下可被快切开，缓解压力抗逆性用药。此构造年轻化适用于设计制作前药、靶向治疗奈米粒状或免疫抗体偶联制剂（ADC）中的可控性尽情保持流程。其优缺点最为：对一切正常体血细胞中酶催化活性低不敏锐，在淋巴肿瘤体血细胞中变现“系统激活式”制剂尽情保持，影响副反应。

二、物理化学性质

大分子主成：多柔比星—GFLG肽链—平台或水溶基团原子量：约1400–2000 Da油漆颜色：大红色固态物体安全稳界定：静脉血中安全安全，溶酶体水平（pH 5–6、cathepsin B）下可裂解随意调节呈现：GFLG肽两端可联枝PEG、表面抗原、脂质等框架导致更繁杂体统

三、应用与前景

GFLG-Doxorubicin 大范围采用搭配恶性癌症微氛围没有响应型药递送系统化，格外是在纳米技术药、缩聚物前药、脂质体及ADC等平门外表演品质。学习展示，在cathepsin B过表答的恶性癌症（如乳腺纤维癌、胰腺癌）中，保持效果远高与正常值结构，可进一步从而提高治疗方法平均值。它也是更多商家化在研ADC（如Evofosfamide）中的基准衔接队列。

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