GFLG-Doxorubicin，典型酶敏断裂肽偶联物

中文名：GFLG-多柔比星

英文名：GFLG-Doxorubicin

介绍名：典型溶酶体酶敏感肽连接的Dox偶联物

一、基本描述

GFLG-Doxorubicin 都是种以典范溶酶体酶敏肽字段 Gly-Phe-Leu-Gly（GFLG）身为接触臂，将多柔比星共价偶联达成的酶加载型肽偶联性药物剂量。GFLG 都是种有趣的溶酶胃中肽酶（如cathepsin B）可特异裂解的四肽，在癌神经细胞高形容的酶做用下可被不断切割机，挥发生物性药物剂量。此形式多见的用来设计的前药、靶向疗法奈米粒子或免疫抗体偶联淋巴肿瘤药物治疗（ADC）中的闭环挥发挥发释放基本原则。其特色取决于：对正确神经元中酶活性氧低不灵敏，在淋巴肿瘤神经元中做到“激活卡式”淋巴肿瘤药物治疗挥发挥发释放，调低副意义。

二、物理化学性质

原子核构成：多柔比星—GFLG肽链—的载体或水溶基团氧分子量：约1400–2000 Da外装：鲜红色粉状安全性处理性：血浆中安全性处理，溶酶体状态（pH 5–6、cathepsin B）下可裂解可调节为绘制：GFLG肽两端能接枝PEG、表面抗原、脂质等构造生成更冗杂软件

三、应用与前景

GFLG-Doxorubicin 比较广泛使用于创建良性肿癌微周围环境死机型用药递送操作系统，尤其是是在nm用药、高聚物物前药、脂质体及ADC等平讲台展示很好。探究体现，在cathepsin B过表达方式的良性肿癌（如乳房增生癌、胰腺癌）中，释放出吸收率远过于合适策划 ，促使提高自己治療指數。它也是成千上万企业化在研ADC（如Evofosfamide）中的的标准进行连接字段。

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