CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin（多肽-多柔比星偶联物）

中文名：CGRKKRRQRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin

简称：TAT-Dox

一、基本描述

该偶联物是由内部系核穿膜肽 TAT（CGRKKRRQRRPPQ）与蒽环类手术中成药多柔比星（Doxorubicin）共价连到而成。TAT肽来于HIV-1病毒码转录激发指数血清，具备着良好的内部系核膜在水平，能将连到中成药活跃递送开始内部系核还会内部系核核。Doxorubicin 是一个种广谱*癌药，常见在添加DNA链并抑止拓扑关系异构酶II，然而抑止癌内部系核繁殖。可以通过TAT肽的介导，该偶联物特殊上升Dox的神经血细胞摄食有效率，抑制癌肿神经血细胞P-gp介导的外排用途，上升药性，并降低对常规聚集的致癌性。

二、物理化学性质

氧分子量：约2100–2500 Da构造：TAT肽（13个安基酸） + Doxorubicin颜色等等：朱红色气体充分均匀溶解性：可混溶水、PBS、DMSO增强性：pH 7.4 增强，保管于 -20°C治疗药物减少：可使用酶解或备份性断键在胞内减少 Dox

三、应用

主要是可于肿癌靶向药物放化疗探索，十分是难治性或对Dox耐药性的片体瘤沙盘模型（如乳线癌、肺癌患者、肝癌）。TAT肽的非特喜欢的人高摄入优点，也适可于定制享有刺穿肿癌第一道防线功能的纳米技术递送软件。未来发展还可与pH明感或酶敏相连接臂相结合，进的一步升高递送定位精度。

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