CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin（多肽-多柔比星偶联物）

中文名：CGRKKRRQRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin

简称：TAT-Dox

一、基本描述

该偶联物是由生殖内部系穿膜肽 TAT（CGRKKRRQRRPPQ）与蒽环类放化疗制剂多柔比星（Doxorubicin）共价拼接而成。TAT肽来源于HIV-1疫情转录重置成分蛋白酶，有高品质的生殖内部系膜刺穿效率，能将拼接制剂及时递送入驻生殖内部系以及生殖内部系核。Doxorubicin 是一个种广谱*癌药，重要完成放DNA链并仰制拓扑关系异构酶II，因而仰制癌生殖内部系增值。借助TAT肽的介导，该偶联物不错的提升自己Dox的受损细胞系摄入率，缓解肉瘤受损细胞系P-gp介导的外排目的，的提升自己药性，并减少对正常情况下聚集的毒素。

二、物理化学性质

分子式量：约2100–2500 Da形成：TAT肽（13个胺基酸） + Doxorubicin背景色：颜色固态物体降解性：可混溶水、PBS、DMSO安全稳明确：pH 7.4 安全安全稳定，永久保存于 -20°C中成药挥发：可能够 酶解或恢复原性断键在胞内挥发 Dox

三、应用

通常选使用于恶性肉瘤靶向治疗非小细胞肺癌晚期化疗探究，特别是难治性或对Dox抗药的三维线瘤沙盘模型（如乳房增生癌、非小细胞肺癌、肝癌）。TAT肽的非特情人高摄取量结构特征，也适选使用于的设计具备可穿透恶性肉瘤深层实力的纳米级递送机系统。十年后的中国还可与pH敏感度或酶敏链接臂联系，进一歩加快递送gps精度。

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