Cisplatin-CPP9,顺铂-CPP9肽——顺铂-CPP9肽偶联物
中文名:顺铂-CPP9肽
英文名:Cisplatin-CPP9
简称:CDDP-CPP9
一、基本描述
Cisplatin-CPP9 是根据将顺铂(Cisplatin)与另一种人造的设计的生殖受损细胞穿膜肽(Cell Penetrating Peptide 9, CPP9)偶联构造的靶向治疗中成药。CPP9 都是类短链阳正离子肽,含多精氨酸/赖氨酸残基,能够及时进去生殖受损细胞,并将电机负载中成药递送进胞质还会核区。顺铂是临床药理经常用的DNA热塑剂,但其应用受到限制于细胞系摄入高效果低和非特异致癌性。CPP9的偶联可优化其肺部肿瘤可选择性与穿透力高效果。二、物理化学性质
大分子量:约1000–1500 Da溶解出来性:CPP9加强水可溶,有助于身体注谢接连方案:平常为Pt-N或Pt-O桥接,稳定类药物活性酶类固定性处理:比较适中pH下固定,细胞膜内复原性强的生态环境可促释放出Pt²⁺三、广泛应用CDDP-CPP9 在缓解膀胱癌、肺腺癌、卵泡癌和脑胶质瘤等实物瘤中兼备趋势,尤其是在对顺铂抗药性肺结核的细胞核系中也的表现出必定反转抗药性肺结核能力素质。该组成也普遍于发掘靶向药物纳米技术递送软件中作穿膜接口安全使用。