5-Fluorouracil-Penetratin,5-氟尿嘧啶-穿透肽偶联物
5-Fluorouracil-Penetratin,5-氟尿嘧啶-穿透肽偶联物
中文名:5-氟尿嘧啶-穿透肽
英文名:5-Fluorouracil-Penetratin
简称:5-FU-Penetratin
一、基本描述
5-FU-Penetratin 是由抗代谢率中成药 5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)与经典之作血人体体细胞系穿膜肽 Penetratin 偶联而成的多肽中成药递送机系统。Penetratin 开始蚕丝球蛋白转录系数 Antennapedia 派生过来的覆盖肽,并能非特情人地穿越之血人体体细胞系膜,将中成药带进血人体体细胞系质虽然血人体体细胞系核。5-FU 是临床实践上宽泛采用的抗分解代谢类口服药,顺利通过加入适量RNA或治理和改善胸苷酸合成图片酶,可能会导致癌肿组织体细胞DNA直接损伤。将其偶联于Penetratin,能加强其对癌肿组织体细胞的摄入并改善的治疗平均值。二、初中物理电学性分子结构量:约1000–1300 Da相接连行为:多采用了pH神经敏感相接连键或酯键充分均匀溶解性:水无水磷酸氢好,偶联后亲水进1步加快比较稳定可靠性:在血清中比较稳定可靠,在酸碱性/酶生态环境中可光降解发挥5-FU三、应用
该偶联物多方面使用肠癌、胃溃疡、子乳腺癌等实体的瘤的化疗药的研究,非常适使用渗透工作会更性偏差或对5-FU抗药性的受损人体细胞。Penetratin的加盟尽机会改进了5-FU的受损人体细胞摄取量和胞内氧浓度,减小外周毒副能力,并且还为其在脑瘤等行车血脑防线选用中展示了机会性。