雷帕霉素-胆固醇（Chol-Rapamycin）偶联合成技术

一、设计背景

雷帕霉素（Rapamycin）为 mTOR 能够抑剂型，宽泛采用免疫性能够调控与*癌。甚为脂阴离子型高且身体内部区域划分广，设备性副效果大。将其与胆固共价偶联，力争利于胆固的膜嵌到属性营造靶点递送设备。

二、关键合成路线

在雷帕霉素成分上取舍可反應位点（如 C-40 羟基或 C-28 羟基）确定酯化或碳酸酯化；将高蛋白质的食物羟基产甲烷（如高蛋白质的食物-succinyl-NHS），再与雷帕霉素羟基变成酯键；发应中运用 DCC/NHS、DMF 液体机制，体温调整于常温至 40 °C；合成图片后沉淀、柱层区分、HPLC 冲洗掉，提取溶解度 ≥ 95% 的偶联物。

三、质量与结构分析

NMR 认可雷帕霉素与甘油三酯的相匹配键合；MS 效验偶联结构类型及原子产品质量特性；HPLC 测纯净度及溶合消化酶副产物；身休内固明确测试图片：虚拟身休 pH、脂酶室内环境如何评价酯键固明确；体内受损细胞生物氧加测：与人权雷帕霉素比较 mTOR 抑止生物氧和 IC50。

四、应用潜能与优势

热量增长膜整合和递送热效率，雷帕霉素价值体系疗效构成实现；按照脂质体或高密度脂蛋白淡化装修标准递送，可从而提高靶向治疗性与*癌症效率；可限制浑身择药标准容量与副的功效，适用在用在靶向药物控制机构。

五、工艺优化建议

线接头选择短链二羧酸极为有利的于政策调控宣泄时延；如要水相不稳界定性，可在组成部分里添加入 PEG 段；事件可制法蛋白质-雷帕霉素质粒并测评药代的动运动学与毒理学。 

原产地：咸阳pg电子娱乐游戏app 菌物

使用用途：科研项目

再生：罐装

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