雷帕霉素-胆固醇（Chol-Rapamycin）偶联合成技术

一、设计背景

雷帕霉素（Rapamycin）为 mTOR 克药物，常见主要用于免疫检测克制与*癌。而使脂无水磷酸氢高且体内的划分广，程序的性副功能大。将其与固醇共价偶联，还有机会根据固醇的膜放入性能特点搭配靶向疗法递送程序的。

二、关键合成路线

在雷帕霉素设计上的选择可化学反应位点（如 C-40 羟基或 C-28 羟基）进行酯化或碳酸酯化；将热量羟基滋养（如热量-succinyl-NHS），再与雷帕霉素羟基行成酯键；不起作用中动用 DCC/NHS、DMF 液体风险管理体系，高温掌控于在常温至 40 °C；合并后果汁、柱层分离法、HPLC 冲洗掉，采集溶解度 ≥ 95% 的偶联物。

三、质量与结构分析

NMR 安全验证雷帕霉素与低密度胆固醇的对应着键合；MS 检验偶联组织形式及碳原子产品品质表现形式；HPLC 测色度及剥离 消化不良副产物；体內稳确明确測試：仿真模拟人体细胞 pH、脂酶区域评分酯键稳确明确；身体細胞亲水性酶类检测工具：与只有雷帕霉素比 mTOR 可抑制亲水性酶类和 IC50。

四、应用潜能与优势

甘油三酯曾加膜紧密结合和递送利用率，雷帕霉素管理的本质药性构造保证；利用脂质体或高密度脂蛋白装饰工作体系递送，可改善靶点性与*癌肿效果好；可抑制一身口服药物分子量与副目的，是和用在靶向进行治疗进行治疗软件。

五、工艺优化建议

连接管选取短链二羧酸有帮助于监测挥发效率；如需水相不稳性，可在设备构造添加入 PEG 段；以后可提纯胆固醇高-雷帕霉素质粒载体并评价指标药代运转学与毒理学。 

生产地：石家庄pg电子娱乐游戏app 动物

妙用：教育科研

包裝：罐装

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