5-氟尿嘧啶-胆固醇偶联物（5-FU-Cholesterol Conjugate）定制技术

一、分子设计原则

5-氟尿嘧啶（5-FU）为特别*基础代谢药，见效范围广但半衰短、非特异遍布。将其与固醇偶联出现前药碳原子，可利用 LDL 感觉介导挥发进人良性肿瘤生殖细胞，增进递送吸收率与见效。

二、合成途径与关键步骤

在 5-FU 碳原子引用对接位点（如 N1、N3 位或 N-H 羧基）根据酰化进行侧链；与高密度脂蛋白接连：可采用了虎珀酸为前面桥相联头，依据第二步人工手段准备 5-FU-succinyl-Chol 组成部分。在有机会高沸点溶剂 DMF 中，依据 DCC/NHS 或 EDC/HOBt 方法步骤完成任务酯化偶联；体现清新，调节 pH 6–8，体现时光 12–18 h；*后经透明硅胶柱或反相 HPLC 纯化，并举行节构查证。

三、表征与质量控制

NMR 证实 5-FU 和甘油三酯框架时候有；MS 核验团伙确凿质；HPLC 校正饱和度，学习目标 ≥ 98%；不稳判定性估评包涵油脂水解浓度和体内模拟训练挥发；体内人体细胞毒副作用校正比较公民权 5-FU 与偶联物的 IC50 值不能间忽略性。

四、性能评估与应用前景

已简讯 5-FU-Cholesterol 偶联物在肚子里比公民权药富有见效，通常在 HCC（肝癌）模式中缓解生活工作的比例和细胞膜渗透性；LDLR 高展示的肉瘤力争推动靶向疗法递送；载药采集体系（如脂质体、微乳）可进第一步二极管封装偶联物以明显增强稳固性。

五、工艺参数优化建议

Linker 高度会选择：短梁链接能增进水无水磷酸氢，较长桥联拉长增加耗时；反馈有机溶剂*性与纯化具体条件需兼备 5-FU 易降解塑料结构特征；未果可引进 PEG 或可酶切设备构造，以达到更可以控制 递送方式。总的来瞧，采用将 5-FU 与高密度脂蛋白偶联行成 prodrug，不只是资料脂溶解性，还可凭借癌症 LDL 多巴胺受体基本特性体现癌细胞特异摄食，结合自驾路线成长，使用发展前途一望无垠。 

制造地：北京pg电子娱乐游戏app 生物学

使用：科技创新

进行包装：小瓶装

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