5-氟尿嘧啶-胆固醇偶联物（5-FU-Cholesterol Conjugate）定制技术

一、分子设计原则

5-氟尿嘧啶（5-FU）为经典传奇*产生药，成效具有广泛性但半衰短、非特异地理分布。将其与高胆固醇的食物偶联行成前药碳原子，可经过 LDL 蛋白激酶介导消除入驻恶性肿瘤组织细胞，增加递送质量与成效。

二、合成途径与关键步骤

在 5-FU 碳原子获取接入位点（如 N1、N3 位或 N-H 羧基）确认酰化组成侧链；与胆固醇高接：可主要包括蜜腊酸为里面桥连接方式头，顺利通过2步分解手段光催化原理 5-FU-succinyl-Chol 格局。在有机的稀释剂 DMF 中，采用 DCC/NHS 或 EDC/HOBt 步骤到位酯化偶联；影响湿润，把控好 pH 6–8，影响时段 12–18 h；*后经蛙胶柱或反相 HPLC 纯化，齐头并进行组成填写。

三、表征与质量控制

NMR 安全验证 5-FU 和胆固醇高设备构造同一产生；MS 证实氧分子确凿安全性能；HPLC 法测定饱和度，关键 ≥ 98%；稳定的性评定涉及水解反应强度和休外摸拟缓解压力；体内細胞致毒实验相对自由度 5-FU 与偶联物的 IC50 值及时性间副作用性。

四、性能评估与应用前景

已简报 5-FU-Cholesterol 偶联物在内比自卫权药更具有治疗作用，更是在 HCC（肝癌）实体模型中缓和我的世界生存比率和组织毒素；LDLR 高表示的恶性肿瘤还有机会满足靶点递送；载药体制（如脂质体、微乳）可进一点二极管封装偶联物以明显增强不稳性。

五、工艺参数优化建议

Linker 大小抉择：短梁接入能加强水溶解性，较长桥联加长减少时刻；反应迟钝溶液*性与纯化条件需同时 5-FU 易化学降解性能；事件调查可导入 PEG 或可酶切组成部分，以满足更实时控制递送活动。总体设计看看，根据将 5-FU 与胆固醇升高偶联演变成 prodrug，并不是促进脂溶解性，还可灵活运用恶性肿瘤 LDL 多巴胺受体特质保证 癌细胞特异摄取量，结合自驾路线稳重，用途发展潜力浩瀚无垠。 

制造地：浙江pg电子娱乐游戏app 生物制品

贷款用途：研究

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