5-氟尿嘧啶-胆固醇偶联物（5-FU-Cholesterol Conjugate）定制技术

一、分子设计原则

5-氟尿嘧啶（5-FU）为特色*产生药，较果广泛应用但半衰短、非特异占比。将其与蛋白质偶联型成前药分子式，可借助 LDL 多巴胺受体介导释放打开恶性肿瘤细胞核，提供递送速率与较果。

二、合成途径与关键步骤

在 5-FU 大分子引出衔接位点（如 N1、N3 位或 N-H 羧基）顺利通过酰化转变成侧链；与高胆固醇的食物对接：可用到蜜腊酸为当中桥联结头，依据2步转化成策略制得 5-FU-succinyl-Chol 的结构。在有机肥料相转移催化剂 DMF 中，进行 DCC/NHS 或 EDC/HOBt 方式方法进行酯化偶联；表现平稳，调控 pH 6–8，表现日期 12–18 h；*后经矽胶柱或反相 HPLC 纯化，相结行构造要确认。

三、表征与质量控制

NMR 验正 5-FU 和胆固构成同样来源于；MS 确认原子已经确定的质量；HPLC 法测定饱和度，方向 ≥ 98%；固判定评估报告以及淀粉水解带宽和身体之外摸拟增加；休外生殖细胞致癌性冲击试验相比随意 5-FU 与偶联物的 IC50 值不能间依赖于性。

四、性能评估与应用前景

已通讯报道 5-FU-Cholesterol 偶联物在身体内部比随心所欲药根据药效，尤其是在 HCC（肝癌）绘图中改善求生百分比和内部毒素；LDLR 高表明的肺部肿瘤一般保证靶点递送；载药保障体系（如脂质体、微乳）可进一大步封口偶联物以明显增强不承载能力分析性。

五、工艺参数优化建议

Linker 直径选定：短梁进行连接能挺高水可溶性，较长桥联延伸保持时长；现象相转移催化剂*性与纯化條件需衡量 5-FU 易吸附基本特征；下一步可产生 PEG 或可酶切型式，以达成更可控硅调光递送做法。整体来说分析，根据将 5-FU 与高密度脂蛋白偶联造成 prodrug，不仅能强化脂可溶性，还可采取癌症 LDL 感觉因素构建组织特异摄入，分解成自驾路线较为成熟，用就业前景无边无际。 

产自：成都pg电子娱乐游戏app 生物技术

应用领域：科研项目

包装盒：单瓶

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