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DOTA c(RGDyK)的合成与修饰
发布时间:2025-08-07     作者:zyl   分享到:

DOTA c(RGDyK) 是一种将环状RGD肽与DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)配体结合的化合物,广泛应用于靶向分子成像和放射性药物递送领域。该分子结合了RGD肽的高特异性靶向能力与DOTA的强金属离子螯合能力,特别适合于构建用于肿瘤靶向的放射性示踪剂和分子探针。

大致组成的与结构类型RGD肽:RGD象征氨基编码字段精氨酸(Arg,R)-甘氨酸(Gly,G)-天冬氨酸(Asp,D),是神经元外基本材料球蛋白酶如纤维棉联接球蛋白酶中的传统三肽编码字段。环状RGDyK:此肽适用环化架构以上升肾上腺素受体感染力和安全性,这里面“y”表达D-酪氨酸,"K"为赖氨酸。环状构型能增強肽的选择与身体内部安全性。DOTA:四氮环听取物,有六个乙酸侧链,是可以形成了安稳的八配位设备构造,螯合好几种重重金属化合物,通常是和配合蔓延性重重金属如^68Ga、^177Lu、^90Y等。镶嵌与装饰肽镶嵌:选取固相肽镶嵌高技术镶嵌环状RGDyK肽,为了确保环化空间结构形成了;DOTA接触:进行赖氨酸侧链的氨基或肽链后部与DOTA-NHS酯偶联;五金标上:实现缓解液條件(如pH 4-5的乙酸缓解液),将放射线性五金亚铁离子与DOTA螯合,养成平稳软型物。

DOTA c(RGDyK)

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