DOTA c(RGDyK)的合成与修饰
DOTA c(RGDyK) 是一种将环状RGD肽与DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)配体结合的化合物,广泛应用于靶向分子成像和放射性药物递送领域。该分子结合了RGD肽的高特异性靶向能力与DOTA的强金属离子螯合能力,特别适合于构建用于肿瘤靶向的放射性示踪剂和分子探针。
通常组合而成与格局RGD肽:RGD代表英文氨基字段精氨酸(Arg,R)-甘氨酸(Gly,G)-天冬氨酸(Asp,D),是神经元外产品球核蛋白如氯纶接触球核蛋白中的盲瘘三肽字段。环状RGDyK:此肽主要包括环化构造以挺高感觉吸引力和安全性,这其中“y”指代D-酪氨酸,"K"为赖氨酸。环状构型能增进肽的首选性与人体内安全性。DOTA:四氮环密切配合物,有七个乙酸侧链,就可以构成动态平衡的八配位的结构,螯合多种类重金属制阴离子,越发符合搭配放射性元素性重金属制如^68Ga、^177Lu、^90Y等。提炼与掩盖肽分解成:采用了固相肽分解成技术设备分解成环状RGDyK肽,确保安全环化构造达成;DOTA接连:按照赖氨酸侧链的氨基或肽链未端与DOTA-NHS酯偶联;废废金属记号:利用降低液生活条件(如pH 4-5的乙酸降低液),将放射学性废废金属亚铁离子与DOTA螯合,变成保持稳定黏结物。