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DSPE-(GalNAc)₂结合了高效肝靶向性和优良载体稳定性
发布时间:2025-08-11     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:DSPE-(GalNAc)₂


【最基本说】:DSPE-(GalNAc)₂(双GalNAc呈现的DSPE)化学性质与的功能

性质
DSPE-(GalNAc)₂是由DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)分子双端修饰两个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)糖基的复合物。DSPE的饱和硬脂酸链提供较高的脂质膜稳定性和刚性,适合构建稳固的脂质体或纳米粒子载体。双GalNAc结构在脂质载体表面增加糖基密度,提高糖蛋白受体的结合能力。

GalNAc是亚型半乳糖蛋白激酶(ASGPR)的高亲和配体,主要的数据分布于肝受损细胞外层。技能
  1. 增强肝细胞靶向性
    双GalNAc修饰显著提升对ASGPR的多价亲和力(avidity),相比单一GalNAc可实现更高效的受体结合和细胞摄取,显著增强肝脏靶向递送能力。

  2. 稳定性优异的载体构建单元
    DSPE的硬脂酸饱和链保证脂质体结构稳定,避免载体在血液中被过早解离或降解,延长循环半衰期。

  3. 多价糖基效应
    双糖基修饰不仅增加了对肝细胞表面受体的结合亲和力,还能提高纳米载体的细胞内吞效率,促进药物或基因物质的高效递送。

  4. 良好的生物相容性和低免疫原性
    DSPE和GalNAc均为天然或类天然成分,组合后在体内免疫刺激较低,安全性良好,适合临床应用。

  5. 多样化的药物递送应用
    适用于肝脏靶向的小分子药物、核酸药物(如siRNA、mRNA)递送系统设计,提升治疗的精准性和效率。

  6. 临床前和临床研究价值
    双GalNAc修饰策略已被广泛应用于肝靶向核酸药物递送系统中,如siRNA药物,显示出优异的体内稳定性和肝脏积累效果。

归纳总结,DSPE-(GalNAc)₂联系了有效率肝靶点性和样板工程各种载体比较稳明确,是開發高功能肝或其他排毒器官靶点納米口服药系统的的重点板材。

DSPE-(GalNAc)₂


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