DOTATOC,204318-14-9,DOTA-[Tyr³]-octreotide——多肽偶联物的应用
英文名:DOTA-[Tyr³]-octreotide (DOTATOC)
DOTATOC 是对于八肽抗炎药剂量奥曲肽(Octreotide)处理而成的这种射线学性口服药剂量前体原子。其架构中加入了 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环12烷-N,N′,N′′,N′′′-四乙酸)中用螯合剂,才可以牢固性融入多类射线学性彩石化合物。DOTATOC 是发展抑素多巴胺受体(SSTR,越发是 SSTR2)的高亲和性配体,常中用靶点膜蛋白中用癌肿显像与射线学性开展口服药剂量的制作,是原子影响学和核生物学中的重要性待选物。2. 电磁学化学工业成分大化学结构式:C65H84N14O19S2原子核量:1435.57 g/mol架构特征描述:由环肽 Octreotide 骨架与 Tyr³ 绘制而成,在氧分子终端偶联 DOTA。物理类型:呈白或类白固态垃圾,亲水性聚氨酯强,可溶解水和缓冲液,增强性好。性能基团:DOTA 螯合位点能与合金材料阴阳离子演变成稳定的结合物。3. 技术应用放射学性核素标识:与 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等黑色金属阴离子螯合,应用于 PET 三维成像与靶向治疗放疗。氧分子探头激发:密切应用在神经系统内排泄癌肿(NET)的影响检测。药研发团队:看作 SSTR 靶点配体,为肉瘤放射学开展药出示团伙形式。4. 制成自驾线路DOTATOC 的炼制以固相肽炼制为知识基础:自动聚合 Octreotide 骨架:采用了 Fmoc 固相自动聚合法,在硅橡胶上逐层注入核苷酸队列。Tyr³ 装饰:在某定位传入酪氨酸残基,加强与肾上腺素受体结合在一起力。DOTA 偶联:在肽链端部经由酰胺键接入 DOTA。脱守护与纯化:酸碱性经济条件切割工作下不饱和树脂,HPLC 分离法纯化,达到 DOTATOC。