Lu-DOTA-TOC

中文名：铥-177 多肽复合物 Lu-DOTA-TOC

英文名：Lutetium-177 DOTA-[Tyr³]-octreotide (Lu-DOTA-TOC)

CAS：321835-55-6

1. 基本描述

Lu-DOTA-TOC 是由蔓延性核素镥-177（Lu-177）与 DOTATOC 配体螯合变成的蔓延性药剂。DOTATOC 为高沟通协调能力发芽抑素蛋白激酶（SSTR2）配体，就能够将 Lu-177 精确性递送到恶性肿瘤位置。Lu-177 不是种 β 光谱线反射核素，相辅相成 γ 光谱线反射，可的同时中用根治与激光散斑。而致半衰期便宜（约 6.7 天），普及精力适宜，Lu-DOTA-TOC 早已成为为脱贫蔓延性根治（PRRT）的关键临床药学药剂。2. 生物学有机化学特征原子式：C65H81N14O19S2Lu团伙量：约 1540 g/mol理化检验特征：类粉色碎末或冻干物，水无水磷酸氢好，在生理上前提下增强。螯合显著特点：DOTA 与 Lu³⁺ 行成高速稳定可靠的八配位节构，杜绝氧化钙含量核素造成 非特异毒副作用。牵扯性特性：Lu-177 导弹发送 β 离子（Emax≈0.5 MeV，射程1–2 mm），同样导弹发送 γ X射线（208 keV, 11%），快速可用于疗法与显像。3. 选用牵扯性调理：核心于神经系统内排泄癌症（NETs）的靶向疗法调理。成相评估站：γ 使用能满足 SPECT 成相，以便实时的评估站药材在体布局。精细医美：结合在一起 PET 显像（Ga-DOTA-TOC）和放疗（Lu-DOTA-TOC），保持临床内置式化。4. 聚合自驾线路DOTATOC 前构成备：完成固相肽取得取得 DOTATOC。核素记号：在乙酸缓存液（pH 4–5）中，将 Lu-177Cl₃ 水悬浊液加进 DOTATOC 水悬浊液。螯合生理体现：在 90℃ 条件下生理体现 20–30 min，保障是螯合。纯化：可以通过 HPLC 分离处理，刷出高含量的 Lu-DOTA-TOC 肌注剂。

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