物商品编码称：四嗪聚乙二醇氨基

英文名称：Tetrazine-PEG3400-NH2

Tetrazine-PEG3400-NH2 也是款组成会员精准营销、特点多元文化的满团伙偶联实验试剂，由四嗪（Tetrazine）靶点疗法基团、团伙量 3400 的聚乙二醇（PEG）链接臂与氨基（-NH2）影响基团兼有，其设计完美融入了动物制品学正交影响的特情人、PEG 的动物制品学相匹配性与氨基的高影响特异性，在动物制品学团伙遮盖、靶点疗法制剂生产制造、动物制品学用料特点化等各个领域兼有没法换用的适用总价值，是链接 “靶点疗法快速精确” 与 “特点拓展活动” 的核心关键点。

四嗪基团最为该采血管的 “靶向手术治疗疗法手术治疗基本”，其基本优越性举例说明介导高速、特异的微怪物正交反映。在微怪物药学论述中，微怪物标准体系中的非常可控性（如过多活力性小原子、球营养物质、核酸）对反映的首选性的要求极低的要求，而四嗪与反式环辛烯（TCO）、降冰片烯等环烯烃的 [4+2] 环暴击伤害反映，凑巧达到一项需要量 —— 该反映不用再金屬促使剂，在生理问题条件（37℃、pH 7.2-7.4）下就可以高速使用，二级考试速度常数多达 10⁵ M⁻¹s⁻¹ 往上，远超任何微怪物正交反映标准体系中；同时，四嗪基团与微怪原料内普遍的羟基、巯基、羧基等活力性基团无交叠反映，保证 其在人体神经元内、体液等非常复杂的生态能够识贫结合起来配有同质环烯烃基团的靶标（如肉瘤人体神经元表皮肾上腺素受体、木马病毒包膜球蛋白质、核酸媒体）。假如，在肉瘤靶向手术治疗疗法手术治疗论述中，可将 TCO 体现到肉瘤特喜欢的人表面抗原上，使用四嗪与 TCO 的反映，使 Tetrazine-PEG3400-NH2 特喜欢的人偶联到表面抗原上，打造 “表面抗原 - PEG - 四嗪” 靶向手术治疗疗法手术治疗媒体，为随后连结手术治疗原子或三维成像探头具备框架，满足 “识贫定位 - 能力读取” 的推进用。

氧原子核量 3400 的 PEG 链段是该化学制剂的 “机械性能调整神经中枢”，其能力穿梭于靶点治疗药品构建、功用偶联及生态学软件应用的全步骤。要，PEG 氧原子核有很大的水阴离子型，3400 氧原子核量的 PEG 链段总长度小且，能有高的效率纠正四嗪基团的弱疏水与氨基的导电性不一致性，使一个化学制剂在水相制度（如 PBS 缓存液、受损人体神经元塑造培养液）中始终维持比较好的熔化分解性与单一性，以免因氧原子核聚在一起造成的的的反映高的效率拉低或生态学渗透性加强。另外，PEG 链段的亲水可在氧原子核表面层形成了 “水化深层”，这一项范围结构能可观提高化学制剂与生态学人肚子里血清蛋白酶、免役检测受损人体神经元（如巨噬受损人体神经元）的非活性朋友能够 能力：一边面，拉低非活性朋友物理吸附引来的游戏 背景扰乱，提高靶点治疗药品构建的活性朋友；另边面，提高免役检测原性（即造成补体成分免役检测的反映的概率计算公式）与受损人体神经元渗透性，使化学制剂在人肚子里软件应用时能应对网状结构内皮模式（RES）的处理，延迟人肚子里不断反复時间。譬如，在治疗药品递送模式中，PEG 链段的出现可以治疗药品 - 化学制剂偶联物在血管中不断反复更久，有更加多可能性到了肿癌脏器，提高治疗药品进行率；直接，PEG 的弹性性还能缓存靶标与功用氧原子核构建时的范围位阻，加强组织领导氨基与后继氧原子核的偶联高的效率没受决定。

氨基（-NH2）最为该生化试剂的 “职能键户外拓展培训插口”，凭着其高现象亲水性氧为各种各样化微生态学制品淡化展示 或许。氨基是微生态学制品普通机械里常见的现象基团，可与各种各样职能键原子突发亲水性聊天现象：之四，与羧基（-COOH）在产甲烷剂（如 EDC、NHS）功用下突发酰胺化现象，也是微生态学制品原子偶联中最原素的现象之四，可改变与核苷酸质、多肽、抗原、治疗抗癫痫药物剂量原子（如可能含有羧基的化疗药治疗抗癫痫药物剂量）的高偶联，现象前提和气（空调温度、一般的中性 pH），代谢物相对比较安全稳定高朝，且对微生态学制品原子亲水性氧损害较小；另一种，与醛基（-CHO）突发席夫碱现象（Schiff base reaction），合成亚胺键，该现象该使用在图标可能含有醛基的多糖、核酸探头（如借助高碘酸钠被氧化糖链合成醛基的抗原），且亚胺键可进两步借助硼氢化钠还原成为相对比较安全稳定的胺键，提高自己偶联物的相对比较安全稳定性分析；其三，与亲水性氧酯（如 NHS 酯）马上现象合成酰胺键，没有加倍更改产甲烷剂，创新研究操作方法，符合于对现象前提脆弱的微生态学制品原子淡化。比如，在荧光影像探头共建中，可将可能含有羧基的荧光染色剂（如 Cy3、Cy5）借助 EDC/NHS 产甲烷后，与 Tetrazine-PEG3400-NH2 的氨基偶联，型成 “荧光染色剂 - PEG - 四嗪” 探头，借助四嗪的靶点抗癫痫药物性改变对内部内靶标原子的精准性的影像；在微生态学制品的原物料职能键化中，可将氨基与的原物料表层的羧基或亲水性氧酯现象，使的原物料表层接枝四嗪基团，体现的原物料靶点抗癫痫药物根据 TCO 淡化微生态学制品原子的本事，如共建靶点抗癫痫药物性内部训练固定支架或治疗抗癫痫药物剂量控释媒介。

在实际的操作中，Tetrazine-PEG3400-NH2 的在实用需切合具有场所来细节描写简化。率先，作用必要条件操作是首要：在氨基与羧基的酰胺化作用中，需须严格操作纯化剂密度（大多数 EDC 与 NHS 的摩尔比是 1:1-1:2）、作用 pH（6.0-8.0，应对出现出现过高 pH 影响氨基本材料子化或过低 pH 变低 EDC 活性酶）及作用时间间隔（1-4 钟头，依照偶联转化率修正）；在海洋生物正交作用中，需依照靶标密度修正化学实践报告设计制剂实用，大多数用到 1.2-2 倍摩尔吃太多，为了保证作用充分的且应对出现出现未作用化学实践报告设计制剂存留。因此，饱和度与表现是后勤保障：在实用前需核实 HPLC（高效能色谱仪色谱）判断化学实践报告设计制剂饱和度（大多数符合要求 > 95%），核实质谱（MS）核实碳原子量与结构类型，核实核磁震动（¹H NMR）确认氨基与四嗪基团的分子量，应对出现出现因溶物或模块基团丢失影响实践报告设计无法。因此，操作场所兼容性测试性需目光：若主要广泛用于活组织组织细胞膜实践报告设计，需选用无组织组织细胞膜渗透性的有机溶剂（如无茵水、无酶 PBS）溶解完化学实践报告设计制剂，且需核实 MTT 实践报告设计确认化学实践报告设计制剂在任务密度下的组织组织细胞膜平安性；若主要广泛用于肚子里实践报告设计，需对化学实践报告设计制剂来 endotoxin（内黑色素）判断，为了保证内黑色素分子量 < 0.1 EU/mg，应对出现出现加剧肚子里慢性炎症作用。

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小编：HLL 2025年8月30日