NOTA-octreotide,NOTA-奥曲肽一种功能化化学分子
NOTA-octreotide 是一种功能化化学分子,由环状螯合剂 NOTA 与奥曲肽(octreotide)多肽通过共价连接形成的多功能分子。其设计理念在于结合高稳定性的金属螯合能力与多肽的空间构型优势,形成具有稳定性、可操作性和多功能化特性的分子。
碳电子层组成部分上,NOTA-octreotide 包括由四部分组名成:核心区螯合剂 NOTA、拼接链、奥曲肽多肽片断。NOTA(1,4,7-三氮杂环[2.2.1]庚烷-1,4,7-三乙酸)环状组成部分具备这以下三个氮电子层和这以下三个羧基,包含三齿多配位位点,使碳电子层体现了优质的不锈钢络合作用和生物安稳性。螯合剂环的钢性组成部分也能不稳定性碳电子层在水溶液中的安稳服务器构型,同样其羧基和氮电子层适应用在为生物可逆反应位点,应用在与奥曲肽多肽拼接或开始深化一个脚印的生物装饰。奥曲肽(octreotide)都是种短链环状多肽,由多安基酸残基分解成,其环化型式给予原子核高安全稳明确和特点环境构象。奥曲肽原子核包涵可体现的氨基、羧基和羟基官能团,这一些耐腐蚀位点可与 NOTA 的羧基成型共价衔接,组合而成安全平稳可靠的耐腐蚀键。环状多肽型式既加强了原子核的耐腐蚀安全稳明确,还能保证了在饱和溶液网络体系中的可运营性和均衡增溶性。NOTA-octreotide 的组成一般性可分为二步或多步生物学式调控。首步是组成或提升奥曲肽多肽片断,并对其系统基团确定维护或滋养清理,以提高认识后面续发生体现各写择性接连。第二点步是将 NOTA 螯合剂经过生物学式发生体现,如酰胺化或点击率生物学式的方式,与多肽接连成型不稳定性的共价键。整个的流程中,调控液体、的温度、pH 值及发生体现日期是提高认识乙酰乙酸高纯净度和高成品率的的关键。组成后的乙酰乙酸一般性经过高效率液质色谱(HPLC)、质谱(MS)和核磁共振检查现象(NMR)确定结构类型认可与纯净度研究分析。在化学反应上的特点各方面,NOTA-octreotide 兼备动态动态平衡性和功效性。NOTA 提供了的螯合作用使原子核设备构造可与三种塑料化合物确立动态动态平衡络合物,而奥曲肽多肽的环状设备构造诠释原子核设备构造个人空间弹性和柔软性动态平衡, 保障原子核设备构造在水相或设计容剂下类匀分离,防止沉定或聚众。酰胺键和环状肽的化学反应上的动态动态平衡性使原子核设备构造在低温及比较适中 pH 因素下短期保证详细数据完整性,还具有高可抄袭性和进行实验可实操性。