英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt

CAS号 204318-14-9

分子量 1421.64000

密度 1.46g/cm3

沸点 1723.7ºC at 760 mmHg

分子式 C65H92N14O18S2

闪点 996.2ºC

DOTA-[Tyr³]-Octreotide 是种性能化电化学原子核式，由环状多齿螯合剂 DOTA 与渗透型环状多肽 [Tyr³]-Octreotide 完成共价连入进行的多性能原子核式。DOTA-[Tyr³]-Octreotide 内在由二部组群成：内在螯合剂 DOTA、连到链或环状多肽 [Tyr³]-Octreotide。DOTA（1,4,7,10-四氮杂环[2.2.2.2]三十烷-1,4,7,10-四乙酸）就是种环状多齿螯合剂，其格局设计包括十个氮水大分子结构式和十个羧基，作为许多配位位点，使大分子结构式应有特别平衡的彩石络合作用。环状 DOTA 环的刚需格局设计要能确保大分子结构式在稀硫酸中的余地平衡性，而且羧基和氮水大分子结构式为电学反响作为灵活性位点，可与多肽或相关生产大分子结构式行成共价键。[Tyr³]-Octreotide 是 Octreotide 的并衍生环状多肽，在然后位蛋白质上带来了酪氨酸（Tyr）残基，拥有氧原子核减半的生物学可逆反应位点。酪氨酸侧链的酚羟基可经过酰胺化、醚化或其他的有机肥料生物学方式开始突显，最终得以为氧原子核的功用化展示越多灵活多变性。环状多肽结构的要确保了氧原子核整个的构象安稳性，为同氧原子核在盐溶液中做到竖直分散化展示了优质。多肽段落中的氨基和羧基也可以用于与 DOTA 的羧基或碱化基团开始共价连到。

DOTA-[Tyr³]-Octreotide 的转化成一般性涉及多步药剂学想法。首选，转化成或拥有环状 [Tyr³]-Octreotide 多肽，并对其亲水性官能团实行防护或工作化治理，事先前边续想法选中择性对接 DOTA。很快，在酰胺化或超链接药剂学等方式 将 DOTA 螯合剂与多肽对接，组成保持稳定的共价键。在全部转化成的时候中，要从严设定高沸点溶剂类、高温、pH 值及想法时刻是切实保障生成物高色度和高产出率的关键的。生成物一般性在便捷液质色谱（HPLC）、质谱（MS）及核磁震动（NMR）实行结构类型认可与色度解析。

在无机检查是否经营性质方位，DOTA-[Tyr³]-Octreotide 集于一身安全性和基本能力键性。DOTA 确保安全生产的螯合学习能力为了确保安全生产原子可与废金属阴阳离子养成高安全性络合物，而环状多肽的区域空间构型增添原子基础和溶于性，确保安全生产其在水相或无机液体中其匀细化。酰胺键联接和多肽环化构型为了确保安全生产原子在常溫及中性粒细胞 pH 能力下长期性的实现安全，无机检查是否型式删改。酪氨酸侧链的酚羟基加强了无机检查是否遮盖和基本能力键化潜质，使原子要具备进十步改装和多基本能力键化的应该。重要性分享：115853-74-2，DMAE-NHS60842-46-8，TRITC-Dextran329912-47-2，L-NorvalineFmoc-L-Photo-Leucine，1360651-24-6大环化学物质Alkyne-Diazirine-Mal1681056-61-0，OSMI-1Silane-PEG-COOH1802908-03-7，MethyltetrazineIC MethylTetrazineFM 1-43膜电极电位荧光测试探针，149838-22-2RH 414膜电势差荧光测试探针，161433-30-3