Pentynoic cyclic RGDyK,RGD的环状衍生物
Pentynoic cyclic RGDyK有的是种特点化环状多肽药剂学上的制剂,其基本为环状RGDyK多肽(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys),并在多肽下端机遇炔基(–C≡C–CH₂–)官能团。炔基有的是种高的生理不起作用性药剂学上的基团,可加入“点选药剂学上的”(Click Chemistry)的生理不起作用,比如铜崔化叠氮-炔烃环暴击伤害(CuAAC)或应力应变炔环暴击伤害(SPAAC),实现了多肽与另外的团伙或质粒载体的效率偶联。环状构成传递多肽优秀的药剂学上的动态平衡性和构象限制,使其在實驗中始终保持稳定的房间构成和的生理不起作用特异性。有机化学机构与类别环状多肽骨架:RGDyK多肽由五氨基組成,能够 头尾或赖氨酸侧链建成环状形式。环状构象改善分子式的增强性,增多水解反应和酶降解塑料概率。炔基修饰语:炔基进行酰化或酯化等方式方法对接多肽末梢,组成比较稳定的工作化位点。炔基有着高不良反应性,可与叠氮化物分子结构高速转变成共价接触。热学化学工业概念:原子量:只能根据多肽编码序列及突显明显不同于,往往在600–800 Da的范围。溶于性:环状多肽主导与炔基掩盖使其在水溶性抗震液和部位有机化学水溶液两类具备着好的溶于性。平稳可靠性:环状框架和炔基突显均升高药剂学平稳可靠性,可在温度低阴凉状况下长时保持。