概述
DOTA-(D-Gln)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2是一种由DOTA大环螯合剂与肽链相连的功能化化合物。其肽链序列与前者类似,但在Trp之后保留天然的Methionine(Met)残基,使其在某些生物活性或受体结合实验中保持天然状态的结合特性。DOTA的螯合能力允许化合物与多种金属离子稳定结合,可广泛用于标记、示踪及分子影像研究。
分子结构特性
该化合物的DOTA环结构保证了与金属离子形成高稳定性复合物,适合体内外实验。肽链部分三个位点D-Gln的修饰提高了抗酶解能力和体内稳定性,Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe序列为化合物提供了与靶受体的结合特性。保留天然Met残基可能在某些实验中增加生物活性或保持与天然配体的相似性,从而更接近生理条件下的行为。
应用领域
DOTA-(D-Gln)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2可与放射性金属如^68Ga、^111In结合,用于PET或SPECT成像及示踪实验,分析体内特定受体的分布和表达。体外实验中可用于受体结合分析、药物筛选及分子机制研究。与保留Met的肽相比,它在某些靶向实验中可能展现更接近天然配体的结合动力学,有助于更准确地研究受体相互作用。
使用优势
该化合物兼具DOTA的化学稳定性和肽链的靶向识别能力,同时D-Gln的修饰增强体内耐受性,Met残基保持天然结构特性,为实验提供稳定且接近生理条件的化合物。其结构可根据实验需求进行优化,提高靶向性和稳定性。
注意事项
螯合金属离子时应注意pH、温度和反应时间,确保复合物形成完全且稳定。体内应用时需关注代谢与排泄,以获得准确成像结果。储存和操作需避免高温、强光或极端pH对肽链造成破坏。
总结
DOTA-(D-Gln)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2是一种化学稳定且生物活性保留完整的肽-大环化合物,适用于分子影像、受体结合及靶向示踪研究。其结构的可调节性和可靠性,使其在科研实验中成为理想工具,为体内外机制探索和新型分子探针开发提供支持。



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