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1293368-74-7具有靶向识别能力的肽-大环化合物
发布时间:2025-09-25     作者:kx   分享到:
CAS:1293368-74-7

概述
DOTA-(D-Ser)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2是一种功能化肽-大环化合物,由DOTA大环螯合剂与特定肽链结合而成。该肽链在N端通过三个D-丝氨酸(D-Ser)残基修饰,提高了对酶解的耐受性,使化合物在体内具有更长的稳定性。肽序列Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe保持天然氨基酸顺序,可与靶受体发生特异性结合。DOTA部分能够螯合多种金属离子,为分子影像、标记及示踪研究提供可靠基础。

分子结构特性
DOTA-(D-Ser)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2的DOTA环由四个氮原子和四个羧酸基组成,能够与金属离子形成稳定的复合物,保证体内外实验中的可靠性。D-Ser修饰的三个位点增加了肽链对蛋白酶的抵抗力,同时保持肽链的空间构象,确保与受体结合的能力。肽链整体水溶性较好,适合在生理条件下使用,并便于进一步与放射性金属离子进行标记。

应用领域
该化合物主要应用于核医学和分子影像研究。通过与^68Ga、^111In等放射性金属螯合,可用于PET或SPECT成像,实现体内靶组织的示踪和分布分析。在体外实验中,它可用于受体结合分析、配体筛选及分子机制研究,为新型分子探针或标记药物的开发提供实验依据。由于D-Ser修饰,该化合物在体内代谢稳定性较高,有助于获得准确可靠的成像数据。

使用优势
DOTA-(D-Ser)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2结合了DOTA的化学稳定性与肽链的靶向识别特性,同时D-Ser修饰提高了肽链体内耐受性,延长了半衰期。其结构可根据实验需求进行适当优化,如调节螯合金属或调整肽链长度,增强靶向性或改善生物分布特性。

注意事项
使用过程中,应控制金属螯合反应条件,包括pH、温度和反应时间,以确保复合物稳定。体内实验中应关注代谢和清除速率,避免非特异性分布影响实验结果。储存和操作过程中需避免高温、强光或极端pH条件对肽链和DOTA结构造成损伤。

总结
DOTA-(D-Ser)3-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2是一种化学稳定且具有靶向识别能力的肽-大环化合物,适用于分子影像、受体研究和靶向示踪。其D-Ser修饰增加了体内稳定性,结合DOTA螯合金属的能力,使其在科研和实验研究中具有良好的应用潜力。

1293368-74-7

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