Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的化学性能

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一种为抗体-药物偶联物（ADC）平台专门设计的高性能拓扑异构酶I抑制剂前药连接子（linker-payload）。它将四个核心结构模块巧妙结合：① Mal（马来酰亚胺）末端，用于与抗体或蛋白质表面的巯基（–SH）通过硫醚键共价偶联，实现位点特异连接；② PEG3（三聚乙二醇）链作为亲水柔性连接臂，提高水溶性、降低聚集、增强药代稳定性；③ Glucuronide（葡糖醛酸）基团作为可酶解的“触发器”，在肿瘤微环境中特异性被β-葡萄糖醛酸酶裂解，提供更高的选择性和安全性

该大分子的设置积极主动呈现ADC“高稳定可靠性 + 高选定 性 + 高”三原理。Mal基团确定与抗原的巯基定向偶联，造成节构均一的ADC，上升DAR（口服药材-抗原比）稳定性和护肤品不一性。PEG3保证个人空间和亲水性聚氨酯，防止口服药材在静脉血中沉淀自己或与血浆蛋白酶非特异紧密联系，同样减轻ADC的肝和免疫抗体原性。Glucuronide都是种有趣酶过敏解离节构，恶性肉瘤组织安排化常理解高质量β-红葡萄糖注射液醛酸酶，而普通 组织安排化较低，之所以该酶敏键可实现了恶性肉瘤内选定 性宣泄，上升窗。MABC-Exatecan为强力拓扑结构异构酶I减缓剂，比SN-38和Irinotecan更庞大，可引导DNA双链折断，引起组织凋亡；其穿膜业务能力强，即便宣泄于恶性肉瘤组织内，也可传播至身边组织，带来“旁听者者边际效应”，效果异质性恶性肉瘤。在理化检验本质特征上，该大原子一般是为中高-高大原子量（约1000–1500 Da以内），亲水与疏水成分具备。Mal基团对pH敏感度，必须普通储存液（pH 6.5–7.5）中与抗体阳性偶联。Glucuronide键在血渍中增强，但在溶酶体或淋巴肿瘤微工作环境中被特异酶打断。整块大原子可依据肽键或自裂解linker（如PABC）进几步保持Exatecan催化活性结构类型。的功能上，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan是构筑下一批高效性ADC类药材的层面配置文件。它支持系统性位点特异偶联（site-specific），改善抗原整合均一性，限制毒副效果。它也也可以于制定小团伙类药材-血清偶联物、奈米类药材各种载体、前体类药材系统性等。技术应用方位，它被用做：表面抗原-类药偶联物（如Trastuzumab-DXd类试架构）独特化精准脱贫医辽小氧分子-淀粉酶对接研究探讨ADC网络平台系统设计药用价值与优化提升分析中成药发出逻辑证实生物体可降解塑料、酶解锁型前药系统化

产品名称：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 

纯净度：95%+遗传性状：液态或液滴贮存要求：-20°C低温干燥阴凉保管礼品盒规格为：50mg  100mg  250mg  500mg（按需打造）制造厂家：pg电子娱乐游戏app 怪物

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