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甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!
发布时间:2020-07-20     作者:zhn   分享到:

甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!

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甲磺酸马赛替尼(Masitinib)提炼自驾线路

【英文版名号】:马赛替尼

【英文音标名】:Masitinib (AB1010)

【cas】:790299-79-5

【氧化学式】:C28H30N6OS

【分子结构量】:498.64

【描诉】:甲磺酸马赛替尼(Masitinib Mesylate, AB1010)不是种c-Kit,Lyn B,肾上腺素受体等多靶点酪氨酸激酶药制剂。

【溶点】 : 90-95℃

【贮藏水平】 :Refrigerator

【酸度标准值(pKa)】:13.24±0.70(Predicted)   

【制造商】:广州pg电子娱乐游戏app 生物学科技创新有限制总部  

        

马赛替尼的结构与酪氨酸激酶制剂伊马替尼的结构**相似(如图1),利用生物电子等排原理将伊马替尼结构中的嘧啶替换成噻唑。

image.png

其聚合期间主要的有两家面:

1. 噻唑环的转化成和酰胺键的产生。Kinet等以2,4-二氨基甲苯为原科,先对4-位氨基开展选定性Boc保護后

2. 随后与硫氰酸铵和苯甲酰氯表现绘制硫脲

3. 再在偏碱状况下脱去苯甲酰基环合转化成噻唑环,脱去Boc

4. 与4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸甲酯酰胺化的马赛替尼,如Route 1。

 image.png

前面两种类型分解成路线地图的关键性个人信息相当

表1合成视频自驾路线最为关键的讯息较为

关键的短信

Route 1

Route 2

自驾路线总回收率

20.20%

45.0-47.6%

途径总进行数

6

5

会不会动用高价属实验试剂

/

合成MAST-007: Raney Ni

可不可以利用柱层析纯化乙酰乙酸

合成MAST-004,MAST-006,Masitinib

/

重沉淀

/

合成Masitinib:i-Pr2O

是否需要高温(2 100°C)

合成MAST-004: reflux

/

是否需要低温(<0°C)

合成MAST-002: -10℃

/

髙压体现

/

合成MAST-007: 5kg/cm2

 

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品牌各称

Cas编号规则

产品管控

Reversine 

656820-32-5

98%+

Astragaloside IV 

84687-43-4

98%+

ML364  

1991986-30-1

98%+

Procyanidin B2 

29106-49-8

98%+

Lonafarnib  

193275-84-2

98%+

TGX-221 

663619-89-4

98%+

PAC-1 

315183-21-2

98%+

Thiazovivin  

1226056-71-8

98%+

AZD1152 

722543-31-9

98%+

SJG-136 

232931-57-6

98%+

MC1568 

852475-26-4

98%+

Cyclophosphamide  

6055-19-2

98%+

Pirarubicin Hydrochloride

95343-20-7

98%+

Sapitinib 

848942-61-0

98%+

Anlotinib 

1058156-90-3

98%+

Emodin  

518-82-1

98%+

蟾*灵(Bufalin)  

465-21-4

98%+

Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)

4759-48-2

98%+

Ixabepilone  

219989-84-1

98%+

Nelarabine 

121032-29-9

98%+

Rogaratinib 

1443530-05-9

98%+

PD-150606

179528-45-1

98%+

Scriptaid  

287383-59-9

98%+

Anamorelin  

249921-19-5

98%+

Betulinicacid 

472-15-1

98%+

N-DesethylSunitinib  

356068-97-8

98%+

TOK-001 

851983-85-2

98%+

AZD-2461  

1174043-16-3

98%+

Ezatiostat 

168682-53-9

98%+

Valrubicin  

56124-62-0

98%+

Nexturastat A 

1403783-31-2

98%+

Temoporfin(KW2345)  

122341-38-2

98%+

Citarinostat 

1316215-12-9

98%+

Val-cit-PAB-OH  

159857-79-1

98%+

β-Lapachone 

4707-32-8

98%+

Embelin  

550-24-3

98%+

MMAD  

203849-91-6

98%+

Bithionol  

97-18-7

98%+

Hydroxysaffloryellow A 

78281-02-4

98%+

Litronesib 

910634-41-2

98%+

Piperazine erastin

1538593-71-3

98%+

Tenovin-1 

380315-80-0

98%+

脱水怎么办淫羊藿素(Icaritin) 

118525-40-9

98%+

土甘松内酯(Alantolactone)  

546-43-0

98%+

千层纸素 (OroxylinA) 

480-11-5

98%+

Pyrotinib(SHR-1258)

1269662-73-8

98%+

Glycyrrhizicacid

1405-86-3

98%+

Heparansulfate 

9050-30-0

98%+

PP121 

1092788-83-4

98%+

VoreloxinHydrochloride 

175519-16-1

98%+

Mitapivat  

1260075-17-9

98%+

Indirubin  

479-41-4

98%+

Tenalisib 

1639417-53-0

98%+


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