表达性PEG又叫表达性聚乙二醇,是经由电学表达基团亦或是怪物吸附性基团表达的PEG。pg电子娱乐游戏app 怪物作为诸多的表达性PEG系,如:单职能表PEG(mPEG),均一型双职能表PEG,异双职能表PEG,多臂PEG,Y型构成,枝状构成,PEG相混指标体系简答它衍怪物。
简要内容: 遮盖语性PEG又叫遮盖语性聚乙二醇,是 电化学物质遮盖语基团以及生态学几丁质酶基团遮盖语的PEG。在药建设深入分析中,为了能提高蛋清或多肽药在身上半衰期,减轻免疫性原性,时提高药的水可溶性,将滋养的聚乙二醇可以通过电化学物质方式 偶联到蛋清、多肽、小分子结构充分药和脂质体上。药经PEG遮盖语后,具备有多数长处。 兰州pg电子娱乐游戏app
生态学可能提供无数的装饰性PEG系例,如:单能力PEG(mPEG),均一型双能力PEG,异双能力PEG,多臂PEG,Y型节构,枝状节构,PEG混合型喂养风险管理体系还有其它衍生产品态学。 定制网站提炼系例效果团呈现性PEG衍生物物 mPEG/mPEO: mPEG:单甲氧基聚乙二醇 (monomethoxypoly(ethylene glycol)) mPEO:monomethoxypoly (ethylene oxide) CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH 能合成视频二醇含锌量<5%的mPEG, 碳原子量区域在1.04-1.1范围内。 mPEG-NH2: mPEG-NH2;mPEG-胺基 (mPEG-amine) CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2 带有伯胺端基的mPEG是一种非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基,对于酰化试剂的活性比羟基高,因此,它们很容易进行还原氨基化反应。应用胺基的反应活性,可以很方便的通过生成稳定的化学键(如酰胺键,氨基甲酸酯键,脲键和仲胺键) 把另一些分子和其连接。 mPEG-SS: mPEG-SS:mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯 ( mPEG-succinimidyl succinate) mPEG-SC: mPEG-SC:mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯 (mPEG-succinimidyl carbonate) mPEG2-NHS: mPEG2-NHS:mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯 (mPEG2- N-hydroxysuccinimde) mPEG-SPA: mPEG-SPA:mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯 ( mPEG-succinimidyl propionate) mPEG-ALD: mPEG-ALD:mPEG-丙醛 (mPEG-aldehyde) mPEG-MAL: mPEG-MALm:PEG-马来酰亚胺 (mPEG-maleimide)
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
此化合物的纯度近似于90%。它们可用于:
1.制备带有生物活性化合物的配体;
2.多肽合成时的载体;
3.制备高分子接枝物和PEG涂层;
4.制备PEG糖蛋白配体。
mPEG-SS是较早使用带活性基团的PEG,它的反应活性较高,但是由于和PEG主链连接的是酯键,因此,在强碱或强酸条件下,酯键易断裂水解,使活性基团的含量下降。
mPEG-SC是目前*常用的带活性基团的PEG衍生物,它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯键比酯键要稳定,现广泛用于与药物的偶联反应中。
通过把mPEG偶联到赖氨酸上得到含有羧基的双臂mPEG2-COOH, 然后再与NHS活化后得到双臂mPEG琥珀酰亚胺酯(mPEG2-NHS)。mPEG2-NHS具有许多优点,其产物的支化结构会产生较大的分子体积,这样它们就不大可能渗透到蛋白质空间位阻大的区域。在和蛋白偶联后,不需要太多的偶联点便可使偶联产物保留PEG所具有的特点。mPEG2试剂尽管其水解速率及与小分子的反应速率比大多数NHS活性酯快,但与蛋白质的反应速率却要慢一些。这是由于其较大的空间位阻的缘故,因此适当延长和蛋白质的反应时间是必要的。
PEG羧酸的NHS活性酯是*常用来与蛋白质偶合的PEG衍生物。它能与蛋白质上的赖氨酸的胺端基反应生成稳定的酰胺键。mPEG-SPA主链中不含有酯键,因此稳定性较高,其在PH等于8的水溶液中的半衰期为16.5分钟,大大高于mPEG-SS的9.6分钟。
在硼氢化钠存在下,带醛基的PEG会和伯胺发生还原氨化反应。醛基和其它的亲电活性基团不同,它只和胺基反应。虽然醛基的反应活性比NHS活性酯低,但是它具有反应条件温和(pH 6-9.5,6~24小时),易于使PEG和蛋白质或其它材料的表面连接。因此,在较低的pH下,mPEG-ALD会对蛋白质的N端进行选择性反应。其连接的稳定性(通过还原反应形成仲胺)对于制备固定化酶是**重要的。用这种方式改性的蛋白质,可以保留氨基和蛋白在溶剂中的带电性,这对于保持蛋白质的构造和活性是非常重要的。通过氨基酸分析方法对蛋白质水解物中的赖氨酸进行定量分析,可以很方便地对这些偶合产物进行表征。mPEG-ALD是蛋白质N端 PEG化的通用试剂。
马来酰亚胺和巯基的偶合是蛋白和多肽偶联中的一个非常有用的反应。这个反应很特别,即使在其它功能基存在下,它也可以在温和的条件下进行。作为有活性端基的聚合物,mPEG-MAL已被用来合成具有确定结构和生物活性的PEG-蛋白质偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物试剂来选择性诱捕含巯基的多肽。