纳米控释系统作为新型的药物载体,具有缓释,靶向,提高生物利用度,减少副作用等特点.将载体材料制成不 同粒径的纳米粒子与连接适当配体作为***药物载体的研究成为近年来国内外一个极为重要的研究热点.

制备了载表阿霉素(EPI)的纳米粒,并合成了 生物素化的壳聚糖(Bio—CS),以此来修饰纳米粒,增强与**细胞的相互作用,达到靶向***作用,增强药物***效果. 

选用W1/O/W2复乳法制备了载EPI的PLGA纳米粒,采用两种方法用CS修饰PLGA纳米粒表面:吸附的方法和共价交联的方法.粒径分析未修饰的 PLGA纳米粒平均粒径为(248.4±21.0) nm,Zeta电势为—(21.21±2.13) mV,扫描电镜(SEM)及透射电镜(TEM)下观察其形态圆整,测定药物包封率为(84.1±3.4)%.通过X射线光电子能谱(XPS)检测到CS修 饰后的纳米粒表面含有氮元素信号;红外光谱(FT—IR)证实了具有氨基特征峰,证明修饰后的纳米粒表面为CS.

两种方式修饰后纳米粒表面电势为正电荷, 且粒径,包封率及释药性质发生了不同程度的改变,修饰后的纳米粒药物包封率下降,但药物的释放更加平缓且突释降低,特别是共价交联方法修饰的纳米粒具有释 药平缓的特点. 

通过不同的投料比合成了三种不同取代度的Bio—CS,通过1HNMR以及光电子能谱(ICP)确定了Bio—CS取代度,以此通过共价交联的方式修饰 PLGA纳米粒表面。利用正负离子的静电吸引作用直接在PLGA微球制备过程中加入正电势的修饰物，直接制备这种微球方法简单。Vjera Grabovac 等制备了 PLGA的纳米球PLGA纳米粒表面的基经 EDC 活化后与壳聚糖(CS)的氨基偶联，通过这种制备方式使PLGA纳米粒表面修饰上CS。

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