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药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术
发布时间:2025-06-27     作者:zhn   分享到:

Drug Amination / Carboxylation / Hydroxylation Modification

药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术

技术简介:
在不改变核心结构活性的前提下,引入氨基、羧基或羟基等官能团,可为药物提供偶联位点,进一步进行靶向、成像、聚合物接枝等后续功能修饰。这种方式常见于药物衍生物、前药设计或构建多功能复合材料中。


常用方法:

  • 氨基化:可以通过胺化免疫试剂(如氨水、乙二胺)在羧基或卤代位点注入-NH₂;
  • 羧基化:在苯环/乳酸链导入羧基(–COOH),更好地与胺偶联;
  • 羟基化:实现硫化的反应或酯蛋白质水解引用-OH,提升亲丙烯酸乳液;
  • 可作于与聚合反应物(如PEG、PLL、PLGA)、球蛋白、脂质等偶联。


技术优势:

  • 为偶联药剂、靶向药物配体、荧光电极等出示连到位点;
  • 改变水无水磷酸氢或加强分布不均饱满性;
  • 增进引入前药系统的的多种多元化;
  • 能作于核酸、球蛋白、微米产品表明融入。


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