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药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术
发布时间:2025-06-27     作者:zhn   分享到:

Drug Amination / Carboxylation / Hydroxylation Modification

药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术

技术简介:
在不改变核心结构活性的前提下,引入氨基、羧基或羟基等官能团,可为药物提供偶联位点,进一步进行靶向、成像、聚合物接枝等后续功能修饰。这种方式常见于药物衍生物、前药设计或构建多功能复合材料中。


常用方法:

  • 氨基化:采用胺化化学试剂(如氨水、乙二胺)在羧基或卤代位点形成-NH₂;
  • 羧基化:在苯环/脂肪多链构建羧基(–COOH),用于与胺偶联;
  • 羟基化:凭借氧化反应迟钝反应迟钝或酯油脂水解引出-OH,不断提高亲水;
  • 能作于与缩聚物(如PEG、PLL、PLGA)、蛋白质、脂质等偶联。


技术优势:

  • 为偶联口服药、靶向疗法配体、荧光电极等给出接位点;
  • 改变水阴离子型或上升数据分布平均性;
  • 提高实现前药系统性的齐全性;
  • 能够用于核酸、核蛋白、微米涂料的表面切合。


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关于我们:

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