DBCO–PEG4–CB-TE1K1P结合了点击化学活性、空间柔性及金属螯合功能
DBCO–PEG4–CB-TE1K1P
化学名称:DBCO–PEG4–CB-TE1K1P
结构组成:DBCO炔基 + PEG4链段 + CB-TE1K1P螯合剂(开环型三氮杂冠醚磷酸衍生物)
一、结构与功能:
该和好型式通过了点击率化学上的催化活性、地方主动及轻金属螯合功能键:DBCO(Dibenzocyclooctyne):应变炔基,可与叠氮基团进行Cu-free点击反应。
PEG4:调节分子构象与亲水性,提高反应效率。
CB-TE1K1P(Cross-bridged tetraazamacrocycle-TE1K1P):是一种强螯合金属配体,尤其适用于Cu²⁺、Ga³⁺等放射性金属同位素(如⁶⁴Cu, ⁶⁸Ga)的稳定螯合。
二、主要应用:
放射性示踪剂标记:通过CB-TE1K1P与⁶⁴Cu、⁶⁸Ga等结合形成稳定的螯合物,可用于正电子发射断层扫描(PET)成像。
靶向PET探针构建:通过DBCO与叠氮化的抗体、纳米颗粒或肽类反应,制备靶向性分子成像探针。
免疫成像/肿瘤显像:叠氮修饰的抗体或配体可在温和条件下快速与本品结合,实现活体靶标可视化。
诊疗一体化载体:在核医学中广泛用于诊断+放疗双功能探针开发。
三、优势特点:
- CB-TE1K1P比经典DOTA/NOTA类配体稳固性越高,轻金属螯合更坚实;
- 超链接反响不需促使剂,适于身体怪物记号;
- PEG4为了确保高水溶解性和生物工程相融性;
- 可在几种病症实体模型中实行高相对度、高特喜欢的人放射学显像。
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