氨基酸前药定制合成技术分享（含应用实例） 

1. 技术简介
氨基酸前药是指将药物与天然或合成氨基酸通过可水解键连接形成的前体药物，在体内通过酶解或pH变化释放活性药物，同时利用氨基酸的生理活性或转运功能改善药物的吸收和分布。该策略可显著提高口服吸收率、细胞摄取率与靶向性能。

2. 前药机制

药材进行连接到安基酸后，改动电性或个人空间格局；利用率胃肠道或细胞系膜上核苷酸转化体（如LAT1、PEPT1）介导迈入里面；在其他酶（如肽酶、酯酶）功效下崩裂尽情释放药。

3. 常用氨基酸类型

疏水酪氨酸：如丙氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸，加强膜侵入性；正负核苷酸：如丝氨酸、谷氨酸，调结融化性；功用性酪氨酸：如精氨酸（NO前体）、半胱氨酸（GSH前体）等具格外动物灵活性。

4. 应用实例

Valacyclovir（缬更昔洛韦）：调理阿昔洛韦口服方式代谢，生物学充分利用度增进至55%上述；L-缬氨酸-多柔比星前药：靶向治疗癌肿細胞LAT1轉運体统；Phe-PTXnm前药：可凭借自按装产生nm顆粒，同時实现目标靶点递送。

5. 定制技术要点

可以择胺基酸一人或短肽相连接；连结键可供选择酯键、酰胺键、腙键等；可以支持直肠吸引靶向疗法、颅内穿线天然屏障（LAT1依耐）；可紧密联系PEG、脂质体、血清等实施pp递送；带来了生成、HPLC色度概述、肿瘤细胞摄食试验精准服务。

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