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奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
发布时间:2025-07-02     作者:zhn   分享到:

奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术

奥曲肽(Octreotide, OCT)都是种环状八肽,可高效率的紧密结合成长抑素感觉(SSTR),还是比较是SSTR2,密切使用于恶性肉瘤靶点治愈制剂递送(如运动神经末梢风湿免疫物恶性肉瘤、胃肠道胰运动神经末梢风湿免疫物瘤)与放射学线性医疗(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽治愈制剂偶联物技能着力推进于将OCT与化疗药治愈制剂、荧光测试探针、放射学线性配体或納米质粒实施共价偶联,创设靶点掌握和治愈合二为一化的分子式设备。


定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。


主要偶联方式包括:

  • OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;

  • OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;

  • OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;

  • OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;

  • OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。


常用试剂与衍生物:

  • Octreotide(人工级≥98%)
  • NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等化学活化药/探头
  • PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
  • DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(热塑剂)
  • DMSO、DMF、PBS等想法媒介


技术优势:

  • 高柔软性SSTR融合靶点性;
  • 相对承载能力处理强,生物学半衰期长;
  • 可与脂质体、nm粒、量子点、配位高分子化合物共突显;
  • 改变PDT/肺癌晚期化疗/放疗/影像/免役等多模式,app的功能模块兼容合并。



奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术

关于我们:

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