奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽(Octreotide, OCT)有的是种环状八肽,可高效性结合起来产生抑素蛋白激酶(SSTR),尤为是SSTR2,大量应用在肉瘤靶点药剂药剂递送(如精神风湿免疫液肉瘤、直肠胰精神风湿免疫液瘤)与牵扯学性诊所(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽药剂偶联物技術旨在于将OCT与肺癌晚期化疗药剂、荧光探头、牵扯学性配体或纳米级承载对其进行共价偶联,营造靶点药剂甄别和冶疗合一化的分子结构操作系统。定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。
主要偶联方式包括:
OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;
OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;
OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;
OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;
OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。
常用试剂与衍生物:
- Octreotide(合成视频级≥98%)
- NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等几丁质酶类药/探头
- PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
- DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(热塑剂)
- DMSO、DMF、PBS等响应导电介质
技术优势:
- 高亲合力SSTR综合靶点性;
- 平稳性强,生态学半衰期长;
- 可与脂质体、納米粒、量子点、高分子物共表达;
- 达成PDT/化疗药/放疗/显像/免疫抗体等多形式 网上平台的功效资源优化配置。

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